847925-91-1
847925-91-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
N1-[(7S)-6,7-二氫-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮雜卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺
RG-4733
Ro492097
RO4929097
RO4929097, >=98%
RO4929097 (RG-4733)
RO-4929097
RO 4929097
RO4929097
RO-4929097
RO 4929097
RO 4929097, 98%, a γ secretase inhibitor
N1-[(7S)-6,7-Dihydro-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]-2,2-dimethyl-N3-(2,2,3,3,3-pentafluoropr
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
| Target | Value |
|
γ secretase
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
Notch
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Aβ40
(Cell-free assay) | 14 nM |
RO4929097處理HEK293細(xì)胞，降低分泌到培養(yǎng)基的Aβ肽數(shù)，這種作用存在劑量依賴性，EC50為14 nM。在Notch細(xì)胞受體實(shí)驗(yàn)中，RO4929097 強(qiáng)抑制Notch程序，這種作用存在劑量依賴性，EC50 為5 nM。低納摩爾水平RO4929097作用于無細(xì)胞和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)時(shí)的，選擇性比其他75 種不同類型蛋白（包括受體，離子通道，和酶）高100多倍。RO4929097處理人NSCLC A549 細(xì)胞 5天后，降低ICN產(chǎn)量，在組織培養(yǎng)中產(chǎn)生更少轉(zhuǎn)化的腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)型。 RO4929097作用于非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞，抑制Notch 程序，且降低Notch轉(zhuǎn)錄靶點(diǎn)基因Hes1的表達(dá)。使用RO4929097處理SUM149細(xì)胞，使直接的 Notch 靶點(diǎn)基因 Hes1, Hey1, 和Heyl的表達(dá)降低2-3倍，作用于SUM190細(xì)胞，表達(dá)降低3.5-8倍。RO4929097稍微抑制 SUM149 細(xì)胞生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性。RO4929097濃度為1 μM時(shí), 分別作用于SUM149 和SUM190細(xì)胞，與對(duì)照組相比，抑制生長(zhǎng)率分別為20 %和10 %。RO4929097降低 T細(xì)胞誘導(dǎo)的炎癥性細(xì)胞因子的產(chǎn)量。而且, 用RO4929097處理, 使TH2和TH1因子之間發(fā)生轉(zhuǎn)變。此外, RO4929097可提高 T細(xì)胞激活誘導(dǎo)的IL-6 產(chǎn)量。 一旦RO4929097處理選定的黑色素瘤細(xì)胞系，則下調(diào)NOTCH下游效應(yīng)器HES1。一旦RO4929097處理原發(fā)性黑色素瘤細(xì)胞系，就檢測(cè)到melanospheres量降低。