1146699-66-2
中文名稱
Avagacestat (BMS-708163)
英文名稱
Avagacestat (BMS-708163)
CAS
1146699-66-2
分子式
C20H17ClF4N4O4S
分子量
520.885
MOL 文件
1146699-66-2.mol
更新日期
2025/01/14 09:41:24
1146699-66-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AVAGACESTATΓ-SECRETASE抑制劑(BMS-708163)
(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺?；鵠-N-[2-氟-4-(1,2,4-惡二唑-3-基)芐基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺
英文別名
CS-262BMS-708163
Avagacestat
BMS-708163, >=98%
BMS708163
BMS 708163
BMS-708163 (Avagacestat)
Avagacestat (BMS-708163)
BMS708163
BMS 708163
AVAGACESTAT
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoro
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropen
所屬類別
生物化工：Gamma-secretase 抑制劑物理化學性質(zhì)
密度1.488
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥177.6 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，選擇性的γ-分泌酶抑制劑，作用于Aβ40和Aβ42時，IC50分別為0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch選擇性高193倍。Phase 2。體外研究
BMS-708163 抑制Notch 過程時顯示出低選擇性。體內(nèi)研究
鼠和犬口服處理BMS-708163 明顯且長期降低腦，血漿，腦脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬時，沒有劑量限制影響(用3 mg/kg BMS-708163處理6個月內(nèi)的犬)。特征
BMS-708163作用于Notch過程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少靶點
| Target | Value |
|
γ secretase(Aβ42)
(in H4-8Sw cells) | 0.27 nM |
|
γ secretase(Aβ40)
(in H4-8Sw cells) | 0.3 nM |
體外研究
BMS-708163 抑制Notch 過程時顯示出低選擇性。
體內(nèi)研究
鼠和犬口服處理BMS-708163 明顯且長期降低腦，血漿，腦脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬時，沒有劑量限制影響(用3 mg/kg BMS-708163處理6個月內(nèi)的犬)。