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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>402957-28-2

402957-28-2

中文名稱 特拉匹韋(VX-950)
英文名稱 Telaprevir
CAS 402957-28-2
分子式 C36H53N7O6
分子量 679.85
MOL 文件 402957-28-2.mol
更新日期 2024/12/24 19:29:56
402957-28-2 結(jié)構(gòu)式 402957-28-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
特拉
特拉普韋
特拉匹韋
特拉匹偉
特拉普韋雜質(zhì)
特拉匹韋雜質(zhì)
特拉匹韋-D4
特拉匹韋及中間體
特拉匹韋 API
特拉匹韋雜質(zhì)對(duì)照品
英文別名
CS-61
VX-950
MP-424
CS-1855
Incivek
LY-570310
Telaprevir
tellaprevir
Telaprevir-d4
Telaprevir, >=98%
所屬類別
生物化工:HCV Protease 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)116-123°C
密度1.25
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于氯仿、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)11.84±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡黃色

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H361fd
安全說(shuō)明24/25
安全說(shuō)明24/25
海關(guān)編碼29339900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)402957-28-2(Hazardous Substances Data)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
用于治療丙型肝炎的新藥

常見(jiàn)問(wèn)題列表

應(yīng)用

特拉匹韋是一種有效的選擇性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制劑,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶結(jié)構(gòu)域和 NS4A 輔因子肽。

生物活性
Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一種丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A絲氨酸蛋白酶抑制劑,IC50為0.354 μM。
靶點(diǎn)
TargetValue
HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
體外研究

Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亞基因組HCV復(fù)制細(xì)胞,抑制丙型肝炎病毒NS3-4A絲氨酸蛋白酶,導(dǎo)致病毒多聚蛋白加工受抑制,且隨后使病毒RNA復(fù)制,全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低,這種作用存在時(shí)間和劑量依賴性。Telaprevir 顯著促進(jìn)對(duì)HCV RNA復(fù)制的抑制,溫育24, 48, 72 和120小時(shí),則IC50值分別為 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM,這種作用存在時(shí)間依賴性。Telaprevir處理HCV 復(fù)制細(xì)胞,親本 Huh-7和 HepG2細(xì)胞48小時(shí)后,對(duì)細(xì)胞沒(méi)有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除復(fù)制細(xì)胞中 HCV RNA,撤銷處理13天后,沒(méi)有反彈。Telaprevir和IFN-α聯(lián)用,與兩種試劑單獨(dú)使用相比,適度提高協(xié)同作用,降低HCV RNA復(fù)制,和抑制耐藥突變,但是沒(méi)有明顯毒性。

體內(nèi)研究
Telaprevir 按10和25 mg/kg劑量,口服處理小鼠模型, 降低 HCV蛋白酶依賴的裂解和SEAP從肝臟分泌到血液中,分別降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg劑量處理基因型 1b HCV感染人肝細(xì)胞的小鼠1周,導(dǎo)致HCV RNA降低,和MK-0608 (50 mg/kg) 聯(lián)用處理小鼠,持續(xù)4周,可完全除去鼠體內(nèi)病毒。
"402957-28-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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