呋塞米是1963年由前西德赫司特開發(fā)的利尿劑，也稱速尿，臨床上用于治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫，并可促使上部尿道結石的排出。其利尿作用迅速、強大，多用于其它利尿藥無效的嚴重病例。

呋塞米又稱呋喃苯胺酸、速尿、速尿靈、利尿靈、利尿磺胺、腹安酸，是一種作用于髓袢升支髓質部的氨磺酰類高效利尿藥，有強而短暫的利尿作用，能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷酸鹽等的排泄。臨床上用于治療心性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫，并可促進上部尿道結石的排泄。靜脈給藥可治療腦水腫，在腦水腫藥物中毒時也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿時，由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加，HCO3-的排出并不增加，長期反復用藥或大量用藥可引發(fā)低鹽綜合征、低氯低鉀性堿中毒。
近年研究人員發(fā)現(xiàn)呋塞米霧化吸入有明顯平喘作用，與色甘酸鈉相同，抑制過敏介質釋放，抑制神經遞質乙酰膽堿、P物質的釋放，可能與其能抑制氯離子進入呼吸道細胞膜有關。臨床試用于運動性哮喘、抗原引起的速發(fā)型和遲發(fā)型哮喘。

呋塞米主要抑制髓袢升支粗段的髓質部及皮質部對Na+及Cl-的重吸收，促進鈉、氯、鉀的排出和影響腎髓質高滲透壓的形成，干擾尿液的濃縮和稀釋過程，使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2的含量升高，有擴張血管的作用，對近曲小管、腎小球濾過也有作用，能增加腎血流量，調整腎內血流分布，使髓質血流量減少，表層皮質的血流量增加，促進利尿，作用迅速強大，多用于其他利尿藥無效的病例。

呋塞米的口服吸收率為60%～70%，進食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結合率為91%～97%，幾乎均與白蛋白結合。本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時間分別為30～60分鐘和5分鐘，達峰時間為1～2小時和0.33～1小時。作用持續(xù)時間分別為6～8小時和2小時。T1/2b存在較大的個體差異，正常人為30～60分鐘，無尿患者延長至75～155分鐘，肝腎功能同時嚴重受損者延長至11～20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差，T1/2b延長至4～8小時。88%以原形經腎臟排泄，12%經肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。