恩雜魯胺(Enzalutamide)是一種用于治療前列腺癌的藥物,特別適用于轉(zhuǎn)移性前列腺癌的治療。它屬于抗雄激素療法的一部分,通過(guò)抑制雄激素對(duì)前列腺癌細(xì)胞的作用來(lái)達(dá)到治療的效果。該藥品在臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出色,療效顯著、安全性高。
恩雜魯胺的作用機(jī)制是什么?
恩雜魯胺作為一種雄激素受體拮抗劑,其主要作用是通過(guò)阻斷雄激素在體內(nèi)的作用來(lái)抑制前列腺癌的生長(zhǎng)。它通過(guò)與雄激素受體結(jié)合,阻止雄激素的結(jié)合,從而阻斷了雄激素對(duì)前列腺癌細(xì)胞的刺激,抑制了腫瘤的生長(zhǎng)。這一作用機(jī)制使得恩雜魯胺在治療雄激素敏感型和耐藥型前列腺癌方面表現(xiàn)出色。
恩雜魯胺的臨床應(yīng)用及療效
恩雜魯胺在臨床上廣泛應(yīng)用于雄激素敏感型和耐藥型前列腺癌的治療。臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示,與傳統(tǒng)治療相比,恩雜魯胺能夠顯著延長(zhǎng)患者的生存期,改善生活質(zhì)量。其卓越的療效為前列腺癌患者提供了新的希望,使得恩雜魯胺成為前列腺癌治療中的重要藥物之一。
不良反應(yīng)
(1)最常見(jiàn)不良反應(yīng)(5%):虛弱/疲勞,背痛,腹瀉,關(guān)節(jié)痛,潮熱,外用性水腫,肌肉骨髓痛,頭痛、上呼吸道感染,肌肉無(wú)力,眩暈,失眠,下呼吸道感染,脊髓壓迫癥和馬尾神經(jīng)綜合征血尿感覺(jué)異常。焦慮和高血壓。
(2)癲癇發(fā)作:最常見(jiàn)的導(dǎo)致治療終止的不良反應(yīng)(0.9%)
(3)實(shí)驗(yàn)室異常:中性粒細(xì)胞減少,ALT升高,膽紅素升高。
(4)感染或敗血癥。
(5)跌跤和跌跤相關(guān)損傷。
(6)幻覺(jué):有幻覺(jué)患者中大多數(shù)是在事件時(shí)用含阿片類(lèi)藥物?;糜X(jué)包括視覺(jué)、觸覺(jué)、未定義的。
注意事項(xiàng)
1、特殊人群:
1)兒童:尚未確定本品在兒童患者的安全性和有效性。
2)老年人:無(wú)確定性的差異,但不能排除某些年個(gè)體有更大敏感性。
3)有腎受損患者:輕度至中度腎受損患者無(wú)需調(diào)整初始劑量。尚未評(píng)估嚴(yán)重腎受損(Ccr<30m]/min)和腎病終末期患者。
4)有肝受損患者:輕度或中度肝受損患者無(wú)需調(diào)整初始劑量。尚未評(píng)估嚴(yán)重肝受損(Child-Pugh 類(lèi)別C)患者。
2、哺乳期:恩雜魯胺不適用于哺乳女性,因?yàn)樯形粗獣訣nzalutamide是否分泌進(jìn)入乳汁。但是有很多藥會(huì)分泌進(jìn)入乳汁,且XTANDI會(huì)對(duì)胎兒造成傷害。因此服用此藥的女性需要在停止哺乳與停止用藥之間做出選擇。
3、小兒使用:恩雜魯胺在小兒使用中的安全性與有效性尚無(wú)數(shù)據(jù)。
4、老人使用:在一項(xiàng)800人的隨機(jī)臨床試驗(yàn)中,71%患者超過(guò)65歲,25%患者超過(guò)75歲,實(shí)驗(yàn)結(jié)果并未觀(guān)察到與年齡相關(guān)的整體療效與安全性差異。
5、腎損傷患者:沒(méi)有專(zhuān)門(mén)針對(duì)恩雜魯胺用于腎損傷患者的試驗(yàn)。基于人口的藥代動(dòng)力學(xué)分析,數(shù)據(jù)來(lái)源于轉(zhuǎn)移性趨勢(shì)難治性前列腺癌患者及健康志愿者的臨床試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果顯示,輕度到中度腎損傷患者(30毫升/分鐘肌酐清除率89毫升/分鐘)與正常腎功能的患者沒(méi)有明顯差異。
6、肝損傷患者:一項(xiàng)專(zhuān)門(mén)針對(duì)恩雜魯胺用于肝損傷患者的試驗(yàn)顯示,輕度到中度肝損傷患者(30毫升/分鐘肌酐清除率89毫升/分鐘)與正常肝功能的患者沒(méi)有明顯差異。