中文名稱(chēng)恩雜魯胺中文同義詞恩扎魯胺;4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺(恩扎魯胺);4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺;恩雜魯胺(ENZALUTAMIDE);4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代氧代咪唑烷-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺;MDV3100,恩雜魯胺;4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺;恩雜魯胺(MDV3100)英文名稱(chēng)Enzalutamide英文同義詞4-{3-[4-cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-5,5-diMethyl-4-oxo-2-sulfanylideneiMidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-MethylbenzaMide;EnzalutaMide;MDV3100(EnzalutaMide);ENZALUTAMIDE;MDV-3100;MDV-3100;4-[3-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-methylbenzamide;4-(3-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide;MDV3100,4-[3-[4-Cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-5,5-diMethyl-4-oxo-2-thioxo-1-iMidazolidinyl]-2-fluoro-N-MethylbenzaMideCAS號(hào)915087-33-1分子式C21H16F4N4O2S分子量464.44EINECS號(hào)805-022-1

恩雜魯胺性質(zhì)熔點(diǎn)198-200°C密度1.49儲(chǔ)存條件-20°C溶解度SolubleinDMSO(>25mg/ml)形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)13.88±0.46(Predicted)顏色Whitetooff-white穩(wěn)定性Stablefor1yearassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto3months.

理化性質(zhì)白色或灰白色的非吸濕性結(jié)晶固體，熔點(diǎn)為195-196℃，易溶于DMSO和乙腈，微溶于無(wú)水乙醇，難溶于水。藥理作用恩雜魯胺（XTANDI、enzalutamide）屬于口服類(lèi)雄激素受體拮抗劑，目前經(jīng)臨床研究及美國(guó)FDA（食品與藥品監(jiān)督局）批準(zhǔn)，用于化療后進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)耐受前列腺癌的治療（即前列腺癌患者經(jīng)化療后，腫瘤或癌癥細(xì)胞仍然在生長(zhǎng)的此類(lèi)患者），可延長(zhǎng)患者生存期。前列腺癌在美國(guó)的發(fā)病率很高，每年新增近24萬(wàn)患者（所有癌癥中最高），每年死亡近3萬(wàn)人（僅次于肺癌、乳腺癌、結(jié)直腸癌），中國(guó)發(fā)病率偏低。恩雜魯胺是一種雄激素受體抑制劑，作用靶點(diǎn)不同于2010年批準(zhǔn)的卡巴他賽和2011年批準(zhǔn)的Chemicalbook阿比特龍，能夠競(jìng)爭(zhēng)性地抑制雄激素與受體的結(jié)合，并且能抑制雄激素受體的核轉(zhuǎn)運(yùn)以及該受體與DNA的相互作用，體外實(shí)驗(yàn)研究顯示，恩雜魯胺能夠抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其死亡，在小鼠前列腺癌異種移植的模型實(shí)驗(yàn)中恩雜魯胺能夠縮小腫瘤體積恩雜魯胺的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺，其在體外表現(xiàn)出與恩雜魯胺相似的抑制活性該藥推薦的成人劑量為每日160mg，服藥后迅速吸收，血漿濃度在0.5～3h內(nèi)達(dá)到最高水平，平均末端半衰期為5.8d，主要代謝酶為CYP2C8和CYP3A4該藥應(yīng)避免與強(qiáng)CYP2C8抑制劑(如吉非貝齊，gemfibrozil)聯(lián)合使用，如需要共同給藥，應(yīng)減少恩雜魯胺劑量至80mg，每天1次。

圖1為恩雜魯胺結(jié)構(gòu)式。適應(yīng)癥用于治療已擴(kuò)散或復(fù)發(fā)的晚期男性去勢(shì)耐受前列腺癌。臨床評(píng)價(jià)恩雜魯胺（Enzalutamide）是一種口服的雄性激素受體抑制劑，可以減少放療相關(guān)疾病進(jìn)展和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。雖然抗雄激素療法作為轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者標(biāo)準(zhǔn)的首選治療方案已經(jīng)70年之久，隨著對(duì)疾病分子水平的深入探索，研究人員發(fā)現(xiàn)在整個(gè)病程中雄性激素受體在驅(qū)動(dòng)前列腺癌發(fā)展中起重要作用。FDA批準(zhǔn)的新一代的雄性激素受體拮抗劑如阿比特龍和恩雜魯胺，研究證明二者可使經(jīng)多西他賽化療后的晚期前列腺癌患者獲益。日本安斯泰來(lái)的恩雜魯胺和美國(guó)強(qiáng)生的阿比特龍都是通過(guò)靶點(diǎn)治療前列腺癌的，據(jù)統(tǒng)計(jì)治療效果相仿，只有很少差別，如：阿比特龍需與類(lèi)固醇類(lèi)藥物同時(shí)使用，而恩雜魯Chemicalbook胺則不需要；阿比特龍需限制飲食，而恩雜魯胺不需要。不同國(guó)家的藥物只是面對(duì)人群不一樣，所以存在價(jià)錢(qián)差異，效果還是一樣的。本條信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理（2015-09-20）。不良反應(yīng)恩雜魯胺（XTANDI）的主要副作用為高血壓和疲乏。最常見(jiàn)不良反應(yīng)(≥5%)是虛弱/疲勞，背痛，腹瀉，關(guān)節(jié)痛，潮熱，外周血水腫，肌肉骨骼痛，頭痛，上呼吸道感染，肌肉無(wú)力，眩暈，失眠，下呼吸道感染，脊髓壓迫癥和馬尾神經(jīng)綜合征，血尿，感覺(jué)異常，焦慮和高血壓。應(yīng)用恩雜魯胺目前幾乎可應(yīng)用于前列腺癌各個(gè)階段，如化療前晚期患者，可顯著延緩患者化療開(kāi)始的時(shí)間。另外對(duì)化療后CRPC及mCRPC，它可明顯改善患者總生存時(shí)間及無(wú)進(jìn)展生存時(shí)間。