前列腺癌是男性泌尿系統(tǒng)常見(jiàn)的惡性腫瘤之一。去勢(shì)抵抗前列腺癌患病的人群越來(lái)越多，治療該病的常用藥物為阿比特龍、恩雜魯胺，均已被批準(zhǔn)用于治療轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵前列腺癌（mCRPC）。國(guó)內(nèi)患者通常對(duì)阿比特龍更了解，但對(duì)恩雜魯胺了解并不多，服用阿比特龍1-2年左右會(huì)出現(xiàn)耐藥，因此很多患者通過(guò)各種渠道了解到恩雜魯胺也是與阿比特龍類似的一款藥物。

藥理方面的不同

阿比特龍與恩雜魯胺的適應(yīng)癥相同，只是分別來(lái)自兩家不同藥企的不同品牌的相同適應(yīng)癥的藥物，理論上講它們是平行的。不過(guò)阿比特龍與恩雜魯胺雖然同為雄激素受體拮抗劑，但它們的工作原理還是有區(qū)別的：恩雜魯胺是直接作用雄激素受體的抗雄激素，而阿比特龍是通過(guò)阻止孕烯醇酮的轉(zhuǎn)換成雄激素來(lái)抑制雄激素的產(chǎn)生。

阿比特龍的作用比較直接，能抑制CYP17A1酶的活性，阻止雄性激素前體催化為雄性激素，從而抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)。而恩雜魯胺直接作用于腫瘤細(xì)胞核膜表面的雄性激素受體（AR），從而阻斷腫瘤細(xì)胞DNA的轉(zhuǎn)錄與翻譯，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞凋亡，所以兩種藥的機(jī)理是完全不同的。

藥效的不同

在既往研究中，阿比特龍或恩雜魯胺治療 mCRPC 與安慰劑相比，其總生存期、無(wú)疾病進(jìn)展及生活質(zhì)量評(píng)分均可獲得顯著提升。阿比特龍臨床試驗(yàn)顯示，相對(duì)于安慰劑，無(wú)進(jìn)展生存期從8.3個(gè)月提高到了16.5個(gè)月，效果還是非常明顯的。而恩雜魯胺的效果更勝一籌，無(wú)進(jìn)展生存期相對(duì)于安慰劑的5.4個(gè)月提升到了20個(gè)月。

副作用的不同

阿比特龍發(fā)生率較高的副作用主要是疲倦、背部和關(guān)節(jié)疼痛、外周組織水腫。恩雜魯胺主要副作用是疲倦、腹瀉、皮疹。兩者副作用差別不大，發(fā)生率也比較類似，對(duì)患者來(lái)說(shuō)還是可以承受的。

一項(xiàng)來(lái)自日本 Masato 教授的單中心回顧性研究顯示，阿比特龍?jiān)?mCRPC 治療中不良反應(yīng)更少，而恩雜魯胺組 PSA 反應(yīng)更為迅速；加拿大的 Kim 教授則在 II 期 RCT 研究中表示，在＜75 歲年齡組，阿比特龍治療 mCRPC 的生活質(zhì)量要高于恩雜魯胺組。本次研究提示：接受恩雜魯胺治療的患者經(jīng)歷認(rèn)知能力下降及疲勞加重的風(fēng)險(xiǎn)更高。單就這次研究而言，阿比特龍要更勝一籌。

阿比特龍耐藥用恩雜魯胺

總共有137位患者在接受阿比特龍耐藥之后，選擇接受恩雜魯胺的再治療，從服用恩雜魯胺開(kāi)始，中位生存期為8.3個(gè)月，但是只有38%的患者PSA濃度下降超過(guò)30%。另一次的臨床試驗(yàn)有115位患者參與，相對(duì)于安慰劑的8.6個(gè)月，中位生存期提高到10.6個(gè)月。所以臨床試驗(yàn)的結(jié)果顯示，阿比特龍作為一線用藥耐藥之后，仍然可以選擇恩雜魯胺進(jìn)行治療，只不過(guò)效果不是非常明顯。