達(dá)克替尼（Dacomitinib）是輝瑞公司開(kāi)發(fā)的口服，不可逆的人體表皮生長(zhǎng)因子受體（HER）酪氨酸激酶抑制劑，于2018 年獲美國(guó)FDA 批準(zhǔn)上市。作為二代TKI，達(dá)克替尼能不可逆的與EGFR突變蛋白結(jié)合，與一代TKI可逆結(jié)合相比，理論上能有更好和更持久的抑制效果。此外，它也是一種泛HER抑制劑，除了EGFR（HER1），它還能抑制HER2和HER4等相關(guān)蛋白，不僅可能延緩HER2等旁路激活引起的耐藥問(wèn)題，還對(duì)HER2及EGFR20ins的患者有治療療效，作用類(lèi)似阿法替尼。

規(guī)格與適應(yīng)癥

片劑：15mg

適應(yīng)癥：達(dá)克替尼單藥用于EGFR19外顯子缺失突變或21外顯子L858R置換突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療。

合理用藥

1.用藥前必須明確有經(jīng)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)的EGFR基因檢測(cè)方法檢測(cè)到的EGFR19外顯子缺失突變或21外顯子L858R置換突變陽(yáng)性的患者。

2.對(duì)于21外顯子L858R置換突變陽(yáng)性患者，優(yōu)先推薦達(dá)克替尼。

3.建議患者接受本藥物治療直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)無(wú)法耐受的毒性。

4.推薦劑量為45mg口服，每天一次，可與食物同服，也可不與食物同服。對(duì)于臨床醫(yī)生評(píng)價(jià)為耐受性差的年老體弱患者，起始劑量可從30mg口服、每天一次開(kāi)始。

5.每天在大致相同的時(shí)間服用本品。如果患者嘔吐或漏服一劑，不應(yīng)追加劑量或補(bǔ)充服用漏服劑量，而應(yīng)在下一次的服藥時(shí)間服用規(guī)定劑量。

6.達(dá)克替尼常見(jiàn)不良反應(yīng)為腹瀉、皮疹、甲溝炎、口腔黏膜炎、皮膚干燥等。應(yīng)特別關(guān)注間質(zhì)性肺炎的發(fā)生。

7.如果出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)根據(jù)患者的耐受性，以每次減量15mg的方式逐步降低本品的劑量：（1）首次減量至30mg，每天一次。（2）第二次減量至15mg，每天一次。如果患者不耐受15mg，每天一次的給藥劑量，應(yīng)該永久停用。在呼吸系統(tǒng)癥狀?lèi)夯铱赡茴A(yù)示間質(zhì)性肺炎（例如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱）的患者中暫時(shí)停用本品并立即進(jìn)行間質(zhì)性肺炎的診斷。如果確診為任何級(jí)別的間質(zhì)性肺炎，則永久停用達(dá)克替尼。