603288-22-8
中文名稱
LY 2090314
英文名稱
LY2090314
CAS
603288-22-8
分子式
C28H25FN6O3
分子量
512.535
MOL 文件
603288-22-8.mol
更新日期
2024/12/10 17:13:38
603288-22-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
GSK-3抑制劑(LY2090314) 英文別名
CS-843LY2090314
LY2090314 100MG
LY2090314 USP/EP/BP
LY 2090314
LY-2090314
LY2090314 >=98% (HPLC)
LY2090314
LY 2090314
LY-2090314
3-(9-fluoro-2-(piperidine-1-carbonyl)-1,2,3,4-tetrahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-7-yl)-4-(imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[9-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-(1-piperidinylcarbonyl)pyrrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepin-7-yl]-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-
7-(2,5-Dihydro-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-2,5-dioxo-1H-pyrrol-3-yl)-9-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-(1-piperidinylcarbonyl)pyrrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepine
所屬類別
生物化工：GSK-3 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥91 mg/mL in DMSO; ≥4.27 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)7.41±0.60(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色黃色到橙色
CAS 數(shù)據(jù)庫603288-22-8
常見問題列表
生物活性
LY2090314是一種有效的GSK-3抑制劑，作用于GSK-3α/β，IC50為1.5 nM/0.9 nM；可提高以鉑類為基礎(chǔ)的化療方案的療效。Phase 2。體外研究
LY2090314通過阻斷ATP結(jié)合選擇性抑制GSK-3的活性。LY2090314能夠穩(wěn)定β-連環(huán)蛋白。LY2090314單藥治療，表現(xiàn)出有限的療效。LY3090314增強(qiáng)順鉑和卡鉑對體外實(shí)體腫瘤癌細(xì)胞系的療效。體內(nèi)研究
LY3090314增強(qiáng)順鉑和卡鉑對體外實(shí)體腫瘤癌細(xì)胞系的療效。生物活性
LY2090314是一種有效的GSK-3抑制劑，作用于GSK-3α/β，IC50為1.5 nM/0.9 nM；可提高以鉑類為基礎(chǔ)的化療方案的療效。LY2090314對GSK3具有高選擇性，對其他大多數(shù)激酶的抑制活性低。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| GSK-3β | 0.9 nM |
| GSK-3α | 1.5 nM |
體外研究
LY2090314通過阻斷ATP結(jié)合選擇性抑制GSK-3的活性。LY2090314能夠穩(wěn)定β-連環(huán)蛋白。LY2090314單藥治療，表現(xiàn)出有限的療效。LY3090314增強(qiáng)順鉑和卡鉑對體外實(shí)體腫瘤癌細(xì)胞系的療效。
體內(nèi)研究
LY2090314增強(qiáng)順鉑和卡鉑對 異種移植 的 實(shí)體腫瘤的 療效。