1254473-64-7
中文名稱
LY2874455
英文名稱
LY 2874455
CAS
1254473-64-7
分子式
C21H19Cl2N5O2
MDL 編號(hào)
MFCD22124884
分子量
444.314
MOL 文件
1254473-64-7.mol
更新日期
2025/02/12 10:26:23
1254473-64-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
英文別名
LY 2874455LY2874455/LY-2874455
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)
(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-DICHLOROPYRIDIN-4-YL)ETHOXY)-1H-INDAZOL-3-YL)VINYL)-1H-PYRAZOL-1-YL)ETHANOL
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol
(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-ol
4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)672.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.44
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥44.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.34 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)12.93±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Pink to gray
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1254473-64-7
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
LY2874455是一個(gè)泛FGFR的抑制劑，對(duì)FGFR1，F(xiàn)GFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分別為2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50為7 nM。Phase 1。體外研究
在RT-112細(xì)胞，HUVECs，KATO-III 細(xì)胞，和SNU-16細(xì)胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介導(dǎo)的信號(hào)活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III細(xì)胞中表現(xiàn)出FGFR依賴性抗增殖作用。體內(nèi)研究
在小鼠心臟組織中，LY2874455對(duì)FGF誘導(dǎo)的Erk磷酸化表現(xiàn)出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分別為1.3 和 3.2 mg/kg。在負(fù)荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460異種移植物的小鼠體內(nèi)，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)劑量依賴性抑制腫瘤生長(zhǎng)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 6.4 nM |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 7 nM |
體外研究
在RT-112細(xì)胞，HUVECs，KATO-III 細(xì)胞，和SNU-16細(xì)胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介導(dǎo)的信號(hào)活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III細(xì)胞中表現(xiàn)出FGFR依賴性抗增殖作用。
體內(nèi)研究
在小鼠心臟組織中，LY2874455對(duì)FGF誘導(dǎo)的Erk磷酸化表現(xiàn)出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分別為1.3 和 3.2 mg/kg。在負(fù)荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460異種移植物的小鼠體內(nèi)，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)劑量依賴性抑制腫瘤生長(zhǎng)。