154447-36-6
中文名稱
LY294002/PI3K抑制劑
英文名稱
LY 294002 HYDROCHLORIDE
CAS
154447-36-6
分子式
C19H18ClNO3
分子量
343.8
MOL 文件
154447-36-6.mol
更新日期
2025/01/12 17:59:21
154447-36-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PI3K 抑制劑2-嗎啉代-8-苯基色酮
LY 294002 鹽酸鹽
LY294002/PI3K抑制劑
8-苯基-2-(嗎啉-4-基)色原酮
2-(4-嗎啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮
2-(4-嗎啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮鹽酸鹽
2 - 嗎啉 - 4 - 基 - 8 - 苯基苯并吡喃 - 4 - 酮
LY-294002
LY 294002
LY 294002 HYDROCHLORIDE
2-[4-MORPHOLINYL]-8-PHENYL-1[4H]-BENZOPYRAN-4-ONE
2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE
2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE HYDROCHLORIDE
2-(4-MORPHOLINO)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE
英文別名
SF 1101LY 294002
NSC 697286
LY294002HCl
LY 294002, 99+%
LY294002 (HCI Salt)
LY 294002 HYDROCHLORIDE
2-Morpholino-8-phenylchroMone
2-Morpholino-8-phenyl-4H-chroMen-4-one
8-Phenyl-2-(morpholin-4-yl)chromen-4-one
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)183-185℃
沸點(diǎn)494.6±45.0 °C(Predicted)
密度1.266
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: >5 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)0.55±0.20(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white to off-white
水溶解性Soluble in DMSO at 5mg/ml. Insoluble in water
穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲(chǔ)存4個(gè)月。
InChIKeyCZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫154447-36-6
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
用途
LY294002/PI3K抑制劑，已顯示可阻斷SCID小鼠中骨髓腔內(nèi)腫瘤組織的形成，并消除多發(fā)性骨髓瘤（MM）引起的破骨細(xì)胞形成和骨溶解。
用途
ly294002是一種磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制劑，可阻斷腫瘤組織在骨髓腔內(nèi)形成，消除SCID小鼠多發(fā)性骨髓瘤(MM)誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞的形成和溶骨作用。
生物活性
LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首個(gè)合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在無細(xì)胞測定中IC50分別為 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠阻斷自噬體的形成。它不僅能夠結(jié)合class I PI3Ks和其他PI3K相關(guān)的激酶，還能夠結(jié)合一些與PI3K家族無關(guān)的新型靶點(diǎn)。LY294002 可以抑制CK2，對應(yīng)的IC50值為98 nM。LY294002 是一種非特異的 DNA-PKcs 抑制劑，并可激活自噬和凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CK2
(Cell-free assay) | 98 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 0.5 μM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.57 μM |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.97 μM |
|
DNA-PK
(Cell-free) | 1.4 μM |
體外研究
LY294002是一種非特異性抑制劑，除了class I PI3Ks，它同樣還能抑制其他類型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 LY294002作用于結(jié)腸癌細(xì)胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表達(dá)下降， 明顯抑制生長和誘導(dǎo)凋亡。 LY294002作用于腫瘤細(xì)胞，誘導(dǎo)明顯的核固縮和減少細(xì)胞質(zhì)體積。因此，在體外，LY294002明顯抑制卵巢癌細(xì)胞增殖。LY294002誘導(dǎo)細(xì)胞停在G1期，導(dǎo)致幾乎全部的黑色素瘤細(xì)胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤細(xì)胞系)增殖被抑制。LY294002作用于細(xì)胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌細(xì)胞周期之間關(guān)系。
體內(nèi)研究
體內(nèi)，LY294002也抑制腫瘤生長和誘導(dǎo)凋亡，尤其作用于LoVo腫瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明顯藥效。 LY294002明顯抑制卵巢癌生長和腹水形成。