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1454682-72-4

中文名稱 LY-3009120
英文名稱 LY-3009120
CAS 1454682-72-4
分子式 C23H29FN6O
分子量 424.51
MOL 文件 1454682-72-4.mol
更新日期 2024/10/24 11:06:53
1454682-72-4 結(jié)構(gòu)式 1454682-72-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
RAF抑制劑(LY3009120)
N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲
英文別名
DP 4978
CS-1616
LY-3009120
LY-3009120(DP-4978)
LY3009120
LY-3009120
LY 3009120
DP-4978
DP 4978
DP4978
N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea
Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.25 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)13.52±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to khaki

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
海關(guān)編碼2933998090

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
治療轉(zhuǎn)移性癌癥,臨床1期

常見問題列表

生物活性
LY03009120 (DP-4978)是一種有效的泛Raf抑制劑,在A375細(xì)胞中對A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分別為44 nM,31-47 nM,和 42 nM。LY03009120 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1。
靶點(diǎn)
TargetValue
C-Raf
(Cell-free assay)
4.3 nM
BRAF(V600E)
(Cell-free assay)
5.8 nM
BRAF WT
(Cell-free assay)
15 nM
體外研究

LY3009120抑制A375和 HCT116細(xì)胞的生長,IC50分別為9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR,IC50為3.9 μM。

體內(nèi)研究
在負(fù)荷BRAF V600E ST019VR PDX腫瘤的大鼠體內(nèi),LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)劑量依賴性抑制腫瘤生長。在負(fù)荷A375異種移植物的裸鼠體內(nèi),LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)單劑量口服治療劑量依賴性抑制磷酸-ERK,4.36 mg/kg劑量下抑制50%磷酸- ERK (EC50),68.9 ng/mL或165 nM血漿濃度下達(dá)到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。
"1454682-72-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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