Rigosertib是PLK1的非ATP競爭性抑制劑，IC50為9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50為18-260 nM。Rigosertib具有使細胞死亡的活性，作用于94種不同腫瘤細胞系，IC50為50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB細胞。Rigosertib作用于正常細胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC沒有效果，除非作用濃度高于5-10 μM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 細胞，誘導紡錘體變異和凋亡。 Rigosertib也抑制一些多重耐藥的的腫瘤細胞系，包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50為50-100 nM。0.25-5 μM Rigosertib作用于DU145細胞, 抑制細胞周期，使細胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 μM Rigosertib作用于A549細胞,誘導存活力和caspase 3/7激活的喪失。最新研究顯示, Rigosertib作用于慢性淋巴細胞性白血病 (CLL)細胞，誘導凋亡，且作用于T細胞或正常B細胞沒有毒性。Rigosertib 慢性淋巴細胞性白血病(CLL)細胞，也抑制濾泡樹突狀細胞的促生存效果，作用于白血病細胞，降低SDF-1誘導的遷移 。