西羅莫司脂化物是一種化合物，本文對其性質(zhì)、用途、制法和安全信息進(jìn)行簡要介紹。

坦西莫司(Temsirolimus, 商品名: Torisel@)由原惠氏制藥公司研發(fā)，于2007年5月由美國FDA批準(zhǔn)上市，用于治療腎細(xì)胞癌。該藥是第一款作用于mTOR的抗腫瘤藥物。 腎細(xì)胞癌是一種常見的癌癥， 約占所有癌癥的2-3%，并且晚期腎細(xì)胞癌的5年生存率只有5-10%。坦西莫司作用的靶點(diǎn)mTOR蛋白是極其重要的一類蛋白， 是哺乳動物代謝調(diào)節(jié)的中樞，參與多種細(xì)胞與組織的生理活動，在細(xì)胞生長、分化、轉(zhuǎn)移和存活中有極其重要的地位，是腫瘤治療中的一個熱]靶標(biāo)。

替西羅莫司(temsirolimus)，又名西羅莫司酯化物,其是一種由惠氏醫(yī)藥(現(xiàn)己合并到輝瑞醫(yī)藥)研發(fā)用于治療進(jìn)展性腎癌的靶向性抗腫瘤藥物，也是第一個治療腎癌的靶向治療藥物，而且是唯一上市的特異性抑制mTOR激酶的藥物。mTOR激酶是用于調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖、生長和細(xì)胞存活的重要蛋白質(zhì)。在體外研究中發(fā)現(xiàn)，替西羅莫司抑制mTOR激酶后導(dǎo)致一定的血管生長因子如血管內(nèi)皮生長因子的水平下降，進(jìn)而阻止新生血管的發(fā)展，結(jié)果導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。目前其是唯一能夠顯著延長腎癌患者生存期的藥物。

坦羅莫司（temsirolimus，CCI-779）是一種特異性哺乳動物雷帕霉素/（西羅莫司）靶蛋白抑制劑，由美國惠氏公司研發(fā)，2007年5月美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)坦羅莫司用于難治性晚期腎細(xì)胞癌的一線治療，并于同年經(jīng)歐洲藥品管理局（EMBA）批準(zhǔn)上市。在我國，該藥物目前尚未上市，但國外已經(jīng)完成的各期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，坦羅莫司對晚期腎癌有較好的療效，具有廣闊的應(yīng)用前景。