簡述

4-[(2,4-二甲氧苯基)(Fmoc-氨基)甲基]苯氧乙酸，又名Fmoc-鏈接劑，英文名稱Rink Amide Linker，是多肽固相合成中重要的樹脂鏈接劑[1]。該化合物的化學(xué)式為C₃₂H₂₉NO₇，分子量為539.58，常溫常壓下表現(xiàn)為白色到近乎白色粉末晶體，可溶于二甲基甲酰胺。

應(yīng)用

4-[(2,4-二甲氧基苯基)(Fmoc-氨基)甲基]苯氧乙酸可用于納米探針研究，具體地，制備二氧化硅包殼的超順磁納米顆粒和偶聯(lián)4-[(2,4-二甲氧基苯基)(Fmoc-氨基)甲基]苯氧乙酸的二氧化硅包殼的超順磁納米顆粒；分別以二者為固相進(jìn)行多肽合成；向兩組固相中加入K試劑。對于前者，K試劑可將合成多肽脫側(cè)鏈保護(hù)但不將多肽切下，得到肽磁納米探針。對于后者，其可將多肽脫側(cè)鏈保護(hù)并從該固相上切下，得到合成多肽。本方法在外磁場作用下可迅速脫離反應(yīng)體系，為合成帶來很大便利，并且能夠簡便精確地合成多肽，同時(shí)同步構(gòu)建多肽磁納米探針，以用于在體外和體內(nèi)印證合成肽的生物學(xué)功能，也可用于大規(guī)模多肽庫的建立，迅速篩選出功能肽[2]。

有關(guān)研究

固相合成技術(shù)已經(jīng)廣泛地應(yīng)用于合成生物大分子，比如多肽和寡核苷酸。其中一個(gè)關(guān)鍵因素是選擇合適的聚合物載體，雖然近些年開發(fā)了多種固相載體，但是這些載體有其自身的缺點(diǎn)，沒有一種載體能夠達(dá)到固相合成所有的要求。大孔樹脂作為固相合成的載體有其自身的優(yōu)點(diǎn)，與傳統(tǒng)的凝膠型樹脂相比有多孔性結(jié)構(gòu)和較高的交聯(lián)度，這些不同使大孔樹脂有高的比表面積，高的機(jī)械強(qiáng)度，與多種溶劑有較好的相容性。更重要的是，使用不溶脹的大孔樹脂作為固相載體可以有效地減少反應(yīng)體積和溶劑的消耗量，這無疑會提高反應(yīng)效率，并且降低成本。研究人員選擇丙烯酸甲酯和丙烯腈為單體，二乙烯基苯為交聯(lián)劑，利用懸浮聚合方法合成出大孔的聚丙烯酸甲酯樹脂和聚丙烯腈樹脂。然后此樹脂與乙二胺反應(yīng)，得到表面含氨基的聚丙烯酸甲酯樹脂和聚丙烯腈樹脂，通過調(diào)節(jié)反應(yīng)時(shí)間和反應(yīng)溫度，可以有效地調(diào)控負(fù)載量，負(fù)載量在100-500μmol/g之間。此樹脂與連接臂(linker)4-[(2,4-二甲氧基苯基)(Fmoc-氨基)甲基]苯氧乙酸反應(yīng)后，通過Fmoc固相多肽合成方法可以合成出困難肽ACP(65-74)，為后續(xù)研究提供了很大的便利[3]。

參考文獻(xiàn)

[1]謝繼忠.Fmoc-鏈接劑的合成與保護(hù)氨基酸的合成研究[D].華東理工大學(xué).

[2]沙印林,羅聃.一種以超順磁納米顆粒為固相進(jìn)行多肽合成及同步構(gòu)建多肽磁納米探針的方法:CN201310049011.4[P].CN103965285A.

[3]陳佳佳.大孔樹脂的合成及其作為固相合成載體的應(yīng)用[D].南開大學(xué),2013.DOI:10.7666/d.Y2409181.