背景及概述

西羅莫司脂化物是一種化合物，化學(xué)名稱為西羅莫司脂辛酸酯（Sorafenib tosylate）。以下是關(guān)于該化合物的一些性質(zhì)、用途、制法和安全信息的介紹。

性質(zhì)

外觀：西羅莫司脂化物是一種白色至類白色結(jié)晶粉末。

溶解性：該化合物可溶于有機(jī)溶劑如甲醇和二甲基亞碸，不溶于水。

熱穩(wěn)定性：西羅莫司脂化物在溫度低于100攝氏度時(shí)相對(duì)穩(wěn)定。

圖1 西羅莫司脂化物性狀圖

用途

西羅莫司脂化物主要用于醫(yī)藥領(lǐng)域，作為一種多靶點(diǎn)口服抗腫瘤藥物，被用于治療腎細(xì)胞癌和甲狀腺乳頭狀癌。它通過(guò)抑制抑癌基因產(chǎn)生的酪氨酸激酶活性，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。

制法

制備西羅莫司脂化物的方法一般涉及多個(gè)合成步驟，包括合成西羅莫司脂的前體化合物，然后將其與對(duì)甲基苯磺酸反應(yīng)，并最終得到西羅莫司脂化物。具體的制法可能因廠家和專利的不同而有所區(qū)別。

體外研究

西羅莫司脂化物抑制核糖體蛋白S6磷酸化，作用于PTEN陽(yáng)性DU145細(xì)胞比作用于PTEN陰性PC-3細(xì)胞更有效，且抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，和細(xì)胞的克隆生存，這種作用存在濃度依賴性。 西羅莫司脂化物按100 ng/mL劑量處理原代人淋巴細(xì)胞性白血病(ALL) 細(xì)胞，顯著抑制增殖，且誘導(dǎo)凋亡。

安全信息

毒性：西羅莫司脂化物具有一定的毒性，對(duì)皮膚和眼睛有刺激性。

避免接觸：使用該化合物時(shí)，需佩戴適當(dāng)?shù)膫€(gè)人防護(hù)裝備，如手套、防護(hù)眼鏡和防護(hù)服。盡量避免吸入粉塵和觸及皮膚或眼睛。

儲(chǔ)存和處理：應(yīng)將西羅莫司脂化物儲(chǔ)存在密閉容器中，遠(yuǎn)離火源和氧化劑。遵循當(dāng)?shù)胤ㄒ?guī)進(jìn)行儲(chǔ)存和處理。

毒物釋放：在發(fā)生西羅莫司脂化物的泄漏或事故時(shí)，應(yīng)立即采取適當(dāng)?shù)膽?yīng)急措施，如通風(fēng)，將人員撤離，并尋求專業(yè)人員的幫助。

參考文獻(xiàn)

[1]坦羅莫司治療晚期腎細(xì)胞癌的研究進(jìn)展