利那洛肽是全球第1個鳥苷酸環(huán)化酶C受體激動劑，于2012年8月被美國FDA批準用于治療成人慢性特發(fā)性便秘（CIC）和IBS-C。在中國，于2019年1月獲得批準，用于IBS-C成人患者的治療。2020年12月，進入國家醫(yī)保目錄。CAG（加拿大胃腸病學會）和ACG（美國胃腸病學院）指南均強烈推薦用于治療IBS-C。

作用機制

利那洛肽是一種由14個氨基酸組成的多肽，屬于鳥苷酸環(huán)化酶C受體激動劑，具有2種作用機制。利那洛肽能夠結(jié)合腸上皮細胞表面的GCC受體，導致細胞內(nèi)和細胞外環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平升高。細胞內(nèi)cGMP水平上升激活cGMP依賴的蛋白激酶Ⅱ，導致囊性纖維化跨膜調(diào)節(jié)因子磷酸化，氯離子通道開放，繼而氯離子和碳酸氫根分泌進入腸腔，促進水向腸腔分泌，加速腸道轉(zhuǎn)運。細胞外cGMP升高可以降低痛覺傳入神經(jīng)末梢的敏感性，改善內(nèi)臟高敏感，進而緩解腹痛。

療效

利那洛肽緩解便秘癥狀起效迅速，服藥1天內(nèi)即出現(xiàn)自發(fā)排便，1周內(nèi)達到最大腸道功能改善；腹痛改善約在1周內(nèi)起效，6-8周達到最大療效。

功效

利那洛肽是一種鳥苷酸環(huán)化酶C激動劑，適用于治療成人腸易激綜合征伴便秘(IBS-C)；

成人慢性特發(fā)性便秘(CIC)；

6至17歲兒童患者的功能性便秘(FC)。

副作用

常見：頭暈、頭痛血管??；

偶見：體位性低血壓胃腸道疾病；

十分常見：腹瀉；

常見：腹痛、腹脹、腸胃脹氣

偶見：大便失禁、排便急迫皮膚和皮下組織疾病。