鹽酸布比卡因為白色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.5?6.0。

藥理作用

鹽酸布比卡因為酰胺類長效局部麻醉藥，其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2-3倍，彌散度與鹽酸利多卡因相仿，對循環(huán)和呼吸的影響較小，對組織無剌激性，不產(chǎn)生高鐵血紅蛋白，常用量對心血管功能無影響，用量大時可致血壓下降，心率減慢。對β-受體有明顯的阻斷作用，無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度為胎兒藥物血濃度的4倍。

適應(yīng)癥

鹽酸布比卡因常用于臂叢神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉、腰麻、癌癥疼痛、術(shù)后疼痛等的治療，有較長的作用時間、較強的麻醉效能、運動和感覺阻滯分離明顯等特點。

副作用

(1)少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、尿潴留及心率減慢等。如果出現(xiàn)嚴重副反應(yīng)，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。

(2)過量或誤入血管可產(chǎn)生嚴重的毒性反應(yīng)，一旦發(fā)生心肌毒性幾無復(fù)蘇希望。

制備方法

一種鹽酸布比卡因的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)制備N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺：

在三頸燒瓶中加入2-哌啶甲酸，甲苯室溫下通氯化氫氣體1小時，將混合物加熱至55℃，在2小時內(nèi)滴加雙(三氯甲基)碳酸酯BTC的甲苯溶液，保溫反應(yīng)5小時，滴加2，6-二甲基苯胺的甲苯溶液，55-60℃反應(yīng)2小時，過濾，甲苯洗滌，濾餅溶解于水中，用20％的NaOH調(diào)至pH為4.5-5.5，甲苯萃取，回收有機相中的2，6-二甲基苯胺，水相調(diào)至pH為11-12，甲苯萃取，分層，蒸去溶劑，得白色固體，再用石油醚洗滌，過濾，干燥制得N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺BBKY-2；

(2)制備鹽酸布比卡因：

在三頸燒瓶中加入N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺BBKY-2、n-BUBr、碳酸鉀和二甲基甲酰胺DMF，90℃反應(yīng)1.5小時后倒入100ml的冰水中，過濾，干燥得布比卡因；將布比卡因溶于異丙醇中，通入氯化氫氣體成鹽，過濾，干燥，制得鹽酸布比卡因。