布比卡因,英文名為Bupivacaine,是一種臨床常用浸潤麻醉藥物,用于神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯麻醉。常用其鹽酸鹽即鹽酸布比卡因,為白色結(jié)晶性粉末;無臭、味苦。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中幾乎不溶,其水溶液pH為4.5-6.0,熔點約194℃。
作用機制
鹽酸布比卡因是長效酰胺類局麻藥,其作用機制與其它局麻藥相同,通過抑制神經(jīng)細胞鈉離子通道,阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)。對運動神經(jīng)的阻斷與藥物濃度有關(guān),濃度為0.125%-0.5%時對感覺神經(jīng)阻滯較好,但幾乎無肌松作用。0.75%則可產(chǎn)生較好的運動神經(jīng)阻斷作用。因其脂溶性高,蛋白結(jié)合率高,麻醉強度是普魯卡因的16倍,作用時效是普魯卡因的8倍。局部麻醉作用強于利多卡因(約強4倍)。
藥物代謝
鹽酸布比卡因的0.25%~0.5%溶液引起局部麻醉的時間一般為4~10分鐘,0.75%溶液起效較之略快。用其0.5%溶液加腎上腺素作硬膜外阻滯麻醉,作用可維持5小時。由于本品在血液內(nèi)濃度低,體內(nèi)蓄積少,作用持續(xù)時間長,故為較安全的長效局麻藥。
用途
低濃度的鹽酸布比卡因可用于局都浸潤麻醉,局部傷口止痛,硬膜外分娩鎮(zhèn)痛或術(shù)后鎮(zhèn)痛,神經(jīng)阻滯麻醉和硬膜外麻醉及脊麻。
副作用
鹽酸布比卡因可能的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、耳鳴、視野改變、低血壓及心律不整。施打于關(guān)節(jié)部位可能引發(fā)軟骨問題,未經(jīng)稀釋的布比卡因可能延長分娩時間,不建議用于硬脊膜外麻醉。