頭孢菌素類藥物經(jīng)多年發(fā)展，已發(fā)展出很多種類，人們以發(fā)明年代的先后順序以及抗菌譜、腎毒性、β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性不同將它們分為四代。其中三代頭孢菌素在臨床上廣泛使用，典型代表就有頭孢曲松、頭孢他啶。

抗菌譜及抗菌活性

1為一線推薦用藥；2為二線推薦用藥；3體外數(shù)據(jù)結(jié)果可接受，某些菌屬敏感；空白無活性或活性差，或尚不明確 。

特殊人群

1.老年人

頭孢曲松：無虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良或重度腎功能損害，無需調(diào)整劑量。

頭孢他啶：（1）65歲以上老年人劑量可減至常規(guī)劑量的1/2-2/3，日劑量為3g；（2）年齡大于80歲病人，其每日劑量一般不能超過3g。

2.兒童

頭孢曲松：

（1）新生兒（14天以下）每日劑量為按體重20~50mg/kg，不超過50mg/kg，禁用于矯正胎齡不足41周（孕周+實(shí)際年齡）的早產(chǎn)兒。新生兒（出生體重小于2kg者）的用藥安全尚未確定。有黃疸的新生兒或有黃疸嚴(yán)重傾向的新生兒應(yīng)慎用或避免使用本品。如果新生兒（≤28天）需要（或者預(yù)期需要）靜脈使用含鈣的溶液治療，包括連續(xù)滴注含鈣溶液（如胃腸外營(yíng)養(yǎng)液），則需禁止使用頭孢曲松，因?yàn)橛谐霈F(xiàn)頭孢曲松-鈣沉積的風(fēng)險(xiǎn)。

（2）新生兒、嬰兒及兒童（15天至12歲）每日劑量按體重20~80mg/kg。體重50kg或以上的兒童，應(yīng)使用成人常規(guī)劑量。靜脈用量按體重50mg/kg以上時(shí)，嬰兒以及12歲以下兒童滴注時(shí)間至少要30分鐘以上。新生兒的靜脈用量輸液時(shí)間應(yīng)當(dāng)超過60分鐘，以降低發(fā)生膽紅素腦病的潛在風(fēng)險(xiǎn)。

頭孢他啶：

（1）對(duì)于2個(gè)月以上的兒童，一般的劑量范圍是按體重每天30-100mg/kg，分二或三次給藥。對(duì)于免疫受抑制或患有纖維化囊腫的感染患兒或患有腦膜炎的兒童，可給予劑量高至按體重每天150mg/kg（最高劑量每天6g），分三次給藥。

（2）新生兒至二個(gè)月齡的嬰兒：臨床經(jīng)驗(yàn)有限，一般劑量為按體重每天25-60mg/kg，分二次給藥被證實(shí)是有效的。新生嬰兒的頭孢他啶血清半衰期是成人的三至四倍。

3.腎功能不全

頭孢曲松：腎功能不全者，如無肝功能損傷無需減量使用；嚴(yán)重腎衰竭患者（肌酐清除率<10mL/min）,日劑量為2g。

4.肝功能不全

頭孢曲松：肝功能不全者，如腎功能正常，則無需減量使用；嚴(yán)重肝腎損害或肝硬化患者應(yīng)調(diào)整劑量，且應(yīng)定期檢查本藥的血藥濃度。

頭孢他啶：肝功能不全者一般無需調(diào)整劑量。

適應(yīng)癥

頭孢曲松

適用于對(duì)本品敏感的致病菌引起呼吸道感染（尤其是肺炎）、耳鼻喉感染（如急性中耳炎）、泌尿系統(tǒng)感染、敗血癥、腦膜炎（如播散性萊姆病早、晚期）、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、腹腔感染（腹膜炎、膽道及胃腸道感染）、生殖系統(tǒng)感染包括淋病、也可用于術(shù)前預(yù)防感染。

頭孢他啶

用于敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血癥、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、胃腸道、膽道和腹部感染、尿路感染、嚴(yán)重皮膚軟組織感染和骨及關(guān)節(jié)感染等。對(duì)于由多種耐藥革蘭陰性桿菌引起的免疫缺陷者感染、醫(yī)院內(nèi)感染以及革蘭陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染尤為適用。

不良反應(yīng)及相互作用

頭孢曲松

1.鈣-頭孢曲松沉淀：每日1g及以上劑量患者超聲掃描中曾觀察到膽囊中有鈣-頭孢曲松沉淀物。禁止曲松與含鈣藥物混合或同時(shí)使用，即使是在不同部位使用不同給藥方式，且在使用本藥48小時(shí)內(nèi)不宜使用含鈣藥物。

2.常見不良反應(yīng)：嗜酸粒細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、腹瀉、皮疹及肝酶增高等。

3.雖然頭孢曲松不含MTT基團(tuán)，但其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有甲硫三嗪側(cè)鏈，其在體內(nèi)轉(zhuǎn)化過程中可能產(chǎn)生含有MTT結(jié)構(gòu)相似產(chǎn)物，也可能會(huì)出現(xiàn)雙硫侖反應(yīng)。尚未發(fā)現(xiàn)頭孢曲松給藥后發(fā)生雙硫侖副作用。

頭孢他啶

1.常見不良反應(yīng)：嗜酸粒細(xì)胞增多癥、血小板增多、癥乳酸脫氫酶輕度升高、堿性磷酸酶輕度升高、腹瀉等。

2.雖然頭孢他啶不含MTT基團(tuán)，但其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有甲硫三嗪側(cè)鏈，其在體內(nèi)轉(zhuǎn)化過程中可能產(chǎn)生含有MTT結(jié)構(gòu)相似產(chǎn)物，也可能會(huì)出現(xiàn)雙硫侖反應(yīng)。