頭孢曲松和頭孢噻肟均屬于第三代頭孢菌素,藥品說明書及臨床診療指南推薦的適應(yīng)癥相似,被同時納入醫(yī)保目錄。那么,這兩種抗生素,究竟有何區(qū)別?臨床應(yīng)如何選擇?
一、結(jié)構(gòu)差異
頭孢曲松和頭孢噻肟的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。
雖然頭孢曲松不含N-甲基硫四氮唑側(cè)鏈,但含N-甲硫三嗪環(huán),與維生素K拮抗劑伴隨使用可能增加出血風(fēng)險,需頻繁監(jiān)測凝血功能指標(biāo),并相應(yīng)調(diào)整抗凝劑劑量。
二、抗菌譜比較
頭孢曲松與頭孢噻肟的抗菌譜相似率極高(見下表)。
需要注意以下四點(diǎn):
1.抗淋病奈瑟菌活性:頭孢曲松>頭孢噻肟,淋病奈瑟菌感染(淋病)首選頭孢曲松。
2.產(chǎn)單核李斯特菌:頭孢曲松和頭孢噻肟均無抗菌活性,產(chǎn)單核李斯特菌感染首選氨芐青霉素。
3.銅綠假單胞菌:頭孢曲松和頭孢噻肟均無抗菌活性。
4.凝固酶陰性葡萄球菌:頭孢曲松和頭孢噻肟的抗菌活性差。
通過細(xì)菌性腦膜炎經(jīng)驗(yàn)治療,我們可以更好地理解和記憶頭孢曲松和頭孢噻肟的抗菌譜。
三、藥代動力學(xué)區(qū)別
頭孢曲松的半衰期長達(dá)8小時,每日給藥一次。
頭孢曲松的蛋白結(jié)合率很高,可以將膽紅素從白蛋白結(jié)合位點(diǎn)置換下來,從而引起高膽紅素血癥。因此,頭孢曲松避免用于出現(xiàn)黃疸的新生兒,也禁用于胎齡小于41周的早產(chǎn)兒。
頭孢曲松經(jīng)膽汁排泄更多,因此腸道菌群的改變要比使用頭孢噻肟時更明顯,更容易引起腹瀉,尤其是好發(fā)于兒童。
對于輕、中、重度腎功能減退患者,頭孢曲松無需調(diào)整劑量,頭孢噻肟需要減量使用。
四、適應(yīng)癥和用法用量
1.適應(yīng)癥
萊姆?。菏且环N以蜱為媒介的螺旋體感染性疾病。
2.用法用量
頭孢曲松不能加入含有鈣的溶液中使用。與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導(dǎo)致致死性結(jié)局的不良事件。
術(shù)前預(yù)防性用藥:
在術(shù)前30~90分鐘,單次注射頭孢曲松1~2克。對結(jié)直腸手術(shù),單獨(dú)使用頭孢曲松或與甲硝唑聯(lián)合用藥(需分開使用)。
小結(jié):
雖然頭孢曲松的半衰期更長,使用更方便,但并不能替代頭孢噻肟。臨床需要根據(jù)患者病情、年齡、合并用藥、耐受性等,選擇不同的品種。
來源:藥評中心