化學(xué)結(jié)構(gòu)式

本品為（6R，7R）-7-［（R）-2-氨基-2-（1，4-環(huán)己二烯-1-基）乙酰氨基］-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-氮雜雙環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸。按無水物計(jì)算，含頭孢拉定（C16H19N3O4S）不得少于90.0%。

性狀

本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;微臭。

本品在水中略溶，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。

比旋度　取本品，精密稱定，加醋酸鹽緩沖液（取醋酸鈉1.36g，加水約50ml溶解，用冰醋酸調(diào)節(jié)pH值至4.6，加水稀釋至100ml）溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液。依法測(cè)定（通則0621），比旋度為+80°至+90°。

藥理作用

①本藥為代頭孢菌素，頭孢拉定對(duì)不同PBPs的親和力不同是影響其抗菌活性的主要因素。除了抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成，其另一個(gè)作用機(jī)制可能是抑制細(xì)胞分裂所需的胞壁水解酶的抑制因子，進(jìn)而促使細(xì)菌胞壁崩解。②對(duì)本藥敏感的細(xì)菌有：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬、奈瑟菌等。③厭氧革蘭陽性菌對(duì)本藥多敏感。本藥對(duì)淋球菌有一定作用，對(duì)產(chǎn)酶淋球菌也具活性；對(duì)流感嗜血桿菌的活性較差。脆弱擬桿菌、耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對(duì)本藥耐藥。

藥代動(dòng)力學(xué)

空腹口服0.5g，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值；肌內(nèi)注射0.5g，1～2小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值。組織及體液內(nèi)分布良好，在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可達(dá)有效抗菌濃度，在肝組織中藥物濃度與血藥濃度相等，但腦組織中濃度僅為血藥濃度的5％～10％，腦脊液中濃度更低。本藥可以少量分泌入乳汁中，也可透過胎盤屏障。頭孢拉定血漿蛋白結(jié)合率較低，為6％～10％，t 1/2約為1小時(shí)。在體內(nèi)很少代謝，口服0.5g后，24小時(shí)尿排出量超過給藥量的99％；靜脈注射后6小時(shí)，尿排出量超過給藥量的90％；肌內(nèi)注射后6小時(shí)，尿中排出量約為給藥量的66％；另有少量藥物可隨膽汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除本藥。

適應(yīng)癥

急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、生殖泌尿道感染及皮膚軟組織感染等。

禁忌癥

對(duì)頭孢類抗生素過敏者。

貯藏

遮光，充氮，密封，在低于10℃處保存。