頭孢氨芐、頭孢羥氨芐和頭孢拉定,均屬于代口服頭孢菌素類抗生素,適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
三者區(qū)別
三者的體外抗菌活性相似
頭孢氨芐、頭孢羥氨芐和頭孢拉定的體外抗菌相似,最小抑菌濃度(MIC)相近,對大多數(shù)革蘭氏陽性菌以及大腸桿菌、肺炎克雷白氏桿菌和奇異變形桿菌均有較強(qiáng)抗菌活性。
三者對腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌等耐藥。
頭孢羥氨芐體內(nèi)抗菌活性最強(qiáng)
頭孢羥氨芐的體內(nèi)抗菌活性明顯優(yōu)于頭孢氨芐,優(yōu)于頭孢拉定,這主要?dú)w因于頭孢羥氨芐的藥代動力學(xué)特點(diǎn)。
1、頭孢羥氨芐的吸收不受食物影響
食物可延緩頭孢氨芐和頭孢拉定的吸收,降低血藥濃度水平,一般應(yīng)飯前服用;頭孢羥氨芐胃腸道幾乎完全吸收,且不受食物影響,可以飯后服用。
例如,空腹口服頭孢氨芐0.5g,頭孢氨芐的峰濃度為21ug/ml;若同時進(jìn)食,頭孢氨芐的峰濃度下降到15 ug/ml。
2、頭孢羥氨芐的血漿消除半衰期更長
頭孢氨芐的血漿消除半衰期為0.75小時,頭孢拉定的血漿消除半衰期為1小時,頭孢羥氨芐的血漿消除半衰期為1.5小時,是頭孢氨芐的2倍,頭孢拉定的1.5倍。
頭孢羥氨的成人常用量:一次0.5-1g,每日2次;頭孢氨芐的成人常用量:一次0.25~0.5g,一日4次;頭孢拉定的成人常用量:一次0.25~0.5g,一日4次。
三者的每次的給藥劑量可增至1g,但日劑量不應(yīng)超過4g,也均不能用于嚴(yán)重感染。
3、頭孢羥氨芐的體內(nèi)分布更廣
頭孢羥氨芐溶于水并有一定的脂溶性,因此可廣泛分布于各組織體液中。
在扁桃體、肺、胸水、痰、前列腺、輸卵管、皮膚水泡、乳汁、房水的濃度均明顯高于敏感致病菌的MIC,也多高于頭孢氨芐和頭孢拉定。
3 頭孢拉定可引起血尿,特別是兒童
2005年9月,由于頭孢拉定引起血尿的病例報告日趨增多,國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測中心對頭孢拉定引起血尿相關(guān)安全性問題進(jìn)行通報。
頭孢拉定對腎臟的不利影響主要是由于:
1、頭孢拉定在體內(nèi)基本不被代謝,90%以上是以原形藥由尿排泄,易在腎臟形成高濃度而使腎小球通透性增大,或是藥物結(jié)晶析出而損傷腎毛細(xì)血管,均可引起血尿的發(fā)生。
2、頭孢拉定與所有頭孢菌素一樣,能夠抑制腸道菌群合成維生素K,并可阻抑血小板聚集,降低血液凝固性,造成出血傾向,從而增加尿血風(fēng)險。
特別提醒:
1、兒童使用頭孢拉定易發(fā)生血尿,特別1-5歲兒童。
2、兒童應(yīng)慎用頭孢拉定,不管是片劑、膠囊,還是顆粒劑!