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酰胺醇類藥

酰胺醇類（氯霉素類）抗生素主要有氯霉素及甲砜霉素。目前有些國家正在研究其含氟的化合物，以期得到透膜性能強、毒性小、對微生物更有效的藥物。氯霉素由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取而得，現(xiàn)用化學(xué)合成法大量生產(chǎn)。本品為左旋體。
氯霉素類抗生素可作用于細(xì)菌核糖核蛋白體的50S亞基，而阻撓蛋白質(zhì)的合成，屬抑菌性廣譜抗生素。
細(xì)菌細(xì)胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細(xì)胞成分，它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用，干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結(jié)合，從而使新肽鏈的形成受阻，抑制蛋白質(zhì)合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結(jié)合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成，對人體產(chǎn)生毒性。因為氯霉素對 70S核糖體的結(jié)合是可逆的，故被認(rèn)為是抑菌性抗生素，但在高藥物濃度時對某些細(xì)菌亦可產(chǎn)生殺菌作用，對流感桿菌甚至在較低濃度時即可產(chǎn)生殺菌作用。
【臨床應(yīng)用】
由于氯霉素可引起嚴(yán)重的毒副作用，故臨床僅用于敏感傷寒菌株引起的傷寒感染、流感桿菌感染、重癥脆弱擬桿菌感染、腦膿腫、肺炎鏈球菌或腦膜炎球菌性腦膜炎同時對青霉素過敏的患者。應(yīng)用時療程避免過長，既往有藥物引起血液學(xué)異常病史的病人應(yīng)禁用。所有應(yīng)用氯霉素治療的病人在開始治療時必須檢查白細(xì)胞、網(wǎng)織細(xì)胞與血小板，并每3～4天復(fù)查一次，若出現(xiàn)白細(xì)胞減少應(yīng)立即停藥。嬰幼兒應(yīng)用氯霉素應(yīng)十分謹(jǐn)慎，除非無其他藥物替代而必須使用時方考慮，有條件時可進行血藥濃度監(jiān)測。
甲砜霉素與氯霉素是同一類抗生素，僅是氯霉素苯環(huán)上的硝基為一甲砜基所取代，其抗菌譜與氯霉素相似。甲砜霉素主要從腎臟排泄,尿中活性濃度較氯霉素高,故腎功能不良時需減小劑量。雖然也有血液系統(tǒng)毒性，但均為可逆性變化，不出現(xiàn)再生障礙性貧血。有的國家認(rèn)為其療效優(yōu)于氯霉素，但中國認(rèn)為療效并不優(yōu)于氯霉素。
【藥理性能】
為廣譜抑菌劑。通過脂溶性可彌散進入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，主要作用于細(xì)菌70s核糖體的50s亞基，抑制轉(zhuǎn)肽酶，使肽鏈的增長受阻，抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。高濃度時或?qū)Ρ酒犯叨让舾械募?xì)菌也呈殺菌作用。
氯霉素一般對革蘭氏陰性菌作用較革蘭氏陽性菌強。敏感菌有腸桿菌科細(xì)菌(如大腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌等)及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原體、鉤端螺旋體、立克次體也對本品敏感。本品對厭氧菌如破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌及乳酸桿菌、梭桿菌等也有相當(dāng)作用。但對綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、病毒、真菌等均無效。
細(xì)菌對氯霉素有發(fā)展緩慢的耐藥性，主要產(chǎn)生乙酰轉(zhuǎn)移酶。通過質(zhì)粒傳遞而獲得。某些細(xì)菌的一些菌株(綠膿桿菌、變形桿菌、克雷伯菌等)也因改變了細(xì)菌胞壁通透性,使氯霉素不能進入菌體而耐藥。
【耐藥性】
以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見，傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細(xì)菌對氯霉素產(chǎn)生耐藥性比較慢，可能是通過基因的逐步突變而產(chǎn)生的，但可自動消失。細(xì)菌也可以通過R因子的轉(zhuǎn)移而獲得耐藥性，獲得R因子的細(xì)菌能產(chǎn)生氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶使氯霉素滅活。
【藥代動力學(xué)】
本類藥給動物內(nèi)服易于吸收，2小時左右達(dá)到高峰血濃度，且在體內(nèi)分布很廣，在內(nèi)臟中有較高濃度?？赏溉肴橹疤貉h(huán)中，還可通過血腦屏障而進入腦脊液中，腹水、胸腔積液中也可滲入。
【禁忌】
新生兒可致灰嬰綜合癥，故禁用。精神病人可致嚴(yán)重反應(yīng)，故禁用。
【不良反應(yīng)】
(1) 骨髓造血障礙可有血細(xì)胞減少，嚴(yán)重者呈再生障礙性貧血，少數(shù)發(fā)生溶血性貧血，鐵粒幼細(xì)胞貧血。
(2) 神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性增強，輕者失眠，多疑，憂郁，重者幻視，躁狂，譫妄、共濟失調(diào)。也可有精神失常。周圍神經(jīng)病變多見于球后視神經(jīng)和聽神經(jīng)，可出現(xiàn)視力、聽力障礙。
(3) 過敏反應(yīng) 多以藥疹，剝脫性皮炎、藥物熱表現(xiàn)為主。
(4) 消化系統(tǒng)癥狀惡心、納呆、嘔吐。肝臟損害者有黃疸、肝功能異常。
【注意事項】
包括有氯霉素、甲砜霉素及無味氯霉素等。氯霉素為廣譜抗生素，由于其對血液系統(tǒng)的毒性較大，故已較少用。外用其滴眼劑防治眼部感染。注意：①主要不良反應(yīng)有粒細(xì)胞及血小板減少、再生障礙性貧血等。②久用可致視神經(jīng)炎、共濟失調(diào)及二重感染等。③有時有消化道反應(yīng)。④新生兒可致灰嬰綜合癥，故禁用。⑤精神病人可致嚴(yán)重反應(yīng)，故禁用。⑥肌注易致嚴(yán)重反應(yīng)。甲砜霉素抗菌譜與氯霉素相似，且不會出現(xiàn)再生障礙性貧血。但是腎功能不良時需減小劑量。兒童可服用無味氯霉素。
【藥物相互作用】
配伍注意：本品注射劑，遇強堿性及強酸性溶液，易被破壞失效。
(1)大環(huán)內(nèi)酯類和林可霉素類抗生素的抗菌作用機理與氯霉素相似，可替代或阻止氯霉素與細(xì)菌核糖體的50s亞基相結(jié)合，故兩者同用可發(fā)生拮抗而不宜聯(lián)合應(yīng)用。
(2)氯霉素是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的抑菌劑，對青霉素類殺菌劑的殺菌效果有干擾作用。應(yīng)避免兩類藥物同用。
(3)氯霉素能拮抗維生素B6,使機體對B6的需要量增加，亦能拮抗維生親B12的造血作用。
(4)氯霉素對肝臟微粒體的藥物代謝酶有抑制作用，能影響其他藥物的藥效，如顯著延長動物的戊巴比妥鈉麻醉時間等。
(5)本品與某些抑制骨髓的藥物如秋水仙堿、保泰松和青霉胺等同用，可增加毒性。

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