背景及概述^[1][2]

合霉素是由左旋霉素和右旋霉素各半所組成的消旋霉素，1949年由蘇聯(lián)學(xué)者氏用化學(xué)方法合成；系淺黃色或無色結(jié)晶體，不溶于冷水，稍溶于熱水，但在甲酵、乙醇及醋酮中極易溶解；性極穩(wěn)定，易于保存，溶點(diǎn)151-153.5℃，旋體無抗菌作用，左旋體的抑菌范 圍與氯霉素相像，所以合霉素的療效 僅及氯霉素的一半。

用于傷寒、細(xì)菌性痢疾及其他革蘭氏陰性桿菌的感染。也可用于立克次體的感染。其毒性大，已淘汰不用?？捎蓪?duì)硝基苯乙酮、氨基醋酸和二氯乙酸甲酯合成。合霉素副作用大，對(duì)造血系統(tǒng)有抑制，嚴(yán)重時(shí)會(huì)有再生障礙性貧血，甚至導(dǎo)致死亡，目前已淘汰。

藥理作用及應(yīng)用 ^[2-4]

合霉素為一種人工合成的抗菌素，其藥理作用與氯霉素基本相同，對(duì)傷塞的療效與氯霉素相似。因其抗菌范圍較廣泛，價(jià)格較氯霉素便宜，療效滿意，但由于其毒副作用太大，目前已停止使用，其作用機(jī)制如下：

有研究用從臨床分離的對(duì)合霉素敏感及耐藥的福氏痢疾桿菌IIa型各一株，對(duì)它們的含氮、磷化合物的代謝以及合霉素對(duì)這些代謝的影響進(jìn)行了比較觀察。 結(jié)果顯示合霉素對(duì)敏感菌株的菌體蛋白質(zhì)合成有抑制作用，而對(duì)耐藥菌株的菌體蛋白質(zhì)合成則無抑制作用。

在合霉素的作用下，菌體核糖核酸的含量有明顯的增多。敏感菌株和耐藥菌株的菌體游離氨基酸的種類不相同，加入合霉素后氨基酸種類均有減少，尤以耐藥菌株為顯著。合霉素對(duì)于耐藥菌株對(duì)谷氨酸的脫羧和脫氧作用均有抑制作用。加入合霉素后，菌體內(nèi)磷脂含量增多。從實(shí)驗(yàn)材料來看，敏感菌株與耐藥菌株在蛋白質(zhì)代謝、氨基酸的需要和合成能力等方面均有不同。 

此外，有研究從臨床分離所得的對(duì)于合霉素耐藥及敏感的福氏痢疾桿菌IIa型各一株的糖代謝，以及合霉素對(duì)它的影響，進(jìn)行了初步的比較研究。加入合霉素后，無論敏感或耐藥菌株的菌體多糖均有增多現(xiàn)象。敏感菌株丙酮酸的含量于加入合霉素以后發(fā)現(xiàn)增加，而在耐藥菌株則含量減少；表明這兩個(gè)菌株的丙酮酸代謝是不同的。合霉素對(duì)于痢疾桿菌對(duì)葡萄糖的氧化有輕度刺激作用。

丙酮酸及乳酸的脫氫作用在加入合霉素后均稍降低。另外，對(duì)在合霉素作用下，敏感與耐藥的痢疾桿菌細(xì)胞的透過性變化進(jìn)行了觀察，結(jié)果發(fā)現(xiàn)無論敏感或耐藥菌株對(duì)于蛋白質(zhì)及DNA的透過能力均增加。而且漏出物的量和菌量及藥量成比例，但漏出物的種類則不受它們的影響。蛋白質(zhì)與DNA的漏出妨礙菌體正常代謝的進(jìn)行，因而使細(xì)菌的生長繁殖受到抑制。

主要參考資料

[1] 簡明精細(xì)化工大辭典

[2] 合霉素作用機(jī)制的研究 Ⅰ.合霉素對(duì)痢疾桿菌含氮、磷化合物代謝的影響

[3] 合霉素作用機(jī)制的研究 Ⅱ.合霉素對(duì)痢疾桿菌含碳化合物代謝的影響

[4] 合霉素作用機(jī)制的研究 Ⅲ.合霉素對(duì)痢疾桿菌細(xì)胞透過性的影響