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抗生素類藥物

人類發(fā)現(xiàn)的第一個抗生素類藥物是青霉素，是在第二次世界大戰(zhàn)期間，由于需要有效的抗感染藥劑而發(fā)展起來的。事實上這些物質(zhì)的作用早在19世紀(jì)70年代發(fā)現(xiàn)微生物之間的拮抗現(xiàn)象后就開始有所認(rèn)識。至1942年瓦克斯曼(S.A.Waksman)在多年觀察這些作用的活性后才采用了抗生素一詞。雖然1928年弗萊明(A.Fleming)已經(jīng)發(fā)現(xiàn)青霉素，但由于尚未證實這種天然來源的抗微生物藥劑能對人和動物全身感染發(fā)揮效力，因此并沒有充分認(rèn)識它的重要性，直至戰(zhàn)爭的壓力刺激了防治傳染病藥劑的研究，弗洛里(H.W.Florey)及其同事錢恩(E. B.Chain) 才提取出青霉素的精制品并成功地證明了青霉素治療的效力。1943年瓦克斯曼發(fā)現(xiàn)第二個抗生素——鏈霉素，繼而又觀察分離出的桿菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素、土霉素及其他抗生素的作用之后，抗生素的全部重要性才顯示出來。隨著抗生素在化學(xué)治療中獲得成功之后，相繼還發(fā)現(xiàn)它們在植物保護、動物飼養(yǎng)、食品保藏等方面也有廣泛的用途。
抗生素又稱“抗菌素”。一般是指由細(xì)菌、霉菌或其他微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體性能的一類物質(zhì)。是控制人、畜傳染病，抗腫瘤及用來防治植物病蟲害等的重要藥物?？股厥俏⑸锏囊环N次生代謝產(chǎn)物，少量低濃度使用時能對另一種微生物的生長和代謝起抑制或殺滅作用。有些抗生素還有抗腫瘤或其他作用。自1940年青霉素開始應(yīng)用于醫(yī)療以來，發(fā)現(xiàn)和發(fā)明的抗生素類藥物已有幾千種，但常用于臨床的不超過100種。這些抗生素從微生物培養(yǎng)液中提取，或者用半合成或合成法制造?？股仡愃幬锔鶕?jù)其來源和作用一般分為青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、四環(huán)素族、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)脂類、抗霉菌類、抗腫瘤類等。還有根據(jù)抗菌譜范圍分為廣譜和窄譜的。
各種抗生素類藥物的抗菌機理和作用各不相同。如青霉素和桿菌肽能阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成;多肽類抗菌素可破壞細(xì)菌的質(zhì)膜;氯霉素、鏈霉素等可抑制蛋白質(zhì)的合成或干擾核酸的合成等。有的抗菌素作用范圍小，如青霉素只對革蘭氏陽性細(xì)菌有效，叫做狹譜抗菌素。有些抗生素作用范圍較廣，如四環(huán)素對多數(shù)細(xì)菌均有抑制作用，稱做廣譜性抗生素。目前廣泛應(yīng)用的抗生素約100多種，如青霉素、鏈霉素、慶大霉素等都普遍用于醫(yī)療。在農(nóng)業(yè)上春雷霉素、井崗霉素已廣泛用于水稻病菌的防治，滅瘟素用于防治稻瘟病，赤霉素用于促進(jìn)植物的生長等等。但在使用抗生素時要針對病癥、不可亂用。有的抗生素能產(chǎn)生一些副作用，如連續(xù)使用鏈霉素、慶大霉素都會引起耳聾，服用過量的氯霉素可造成白細(xì)胞減少等。也有些人對某種抗生素有過敏反應(yīng)，嚴(yán)重時甚至有致命危險，所以有些抗生素(如青霉素)在使用前一定要進(jìn)行“皮試”。
合理用藥是抗生素應(yīng)用中的關(guān)鍵性問題。盲目濫用抗生素，尤其是長期使用廣譜抗生素，不僅會導(dǎo)致抗藥菌株的產(chǎn)生，而且許多抗生素都具有不可忽視的毒副作用，甚至?xí)捎趯w內(nèi)正常菌叢的破壞，造成后果嚴(yán)重的“ 二次感染” 。所以，一定要嚴(yán)格按照醫(yī)囑用藥。
農(nóng)用抗生素：自五十年代后期發(fā)現(xiàn)殺稻瘟素S(blasti-cidin S)對稻瘟病有效后，至今已發(fā)展為相當(dāng)大的一類抗生素。有對作物病害有效的抗細(xì)菌、抗真菌抗生素，如春日霉素(kasugamycin)、井岡霉素(即有效霉素，valida-mycin)、多氧菌素(polyoxin)及放線菌酮(actidione)等。有些殺蟲抗生素如四活素(tetranactin) 和殺粉蝶菌素(piercicidin)類的殺蚜素，對作物的某些蟲害有較好的防治效果。還有些抗生素對植物有明顯的促進(jìn)生長的作用，如赤霉素(gibberellin)等。

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