甲砜霉素為白色到類白色結(jié)晶性粉末或晶體。無臭。在二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶,其水溶性略大于氯霉素。
甲砜霉素又是氯霉素的同系結(jié)構(gòu)物,唯一差別就是氯霉素結(jié)構(gòu)中的硝基被甲磺?;〈?。由于氯霉素結(jié)構(gòu)中芳香環(huán)上的對(duì)位硝基是引起再生障礙性貧血的主要基因,當(dāng)被甲磺?;〈?,甲砜霉素不再表現(xiàn)出再生障礙性貧血,但仍具有較強(qiáng)的免疫抑制作用,且影響比氯霉素強(qiáng),對(duì)于免疫接種期的動(dòng)物或免疫功能嚴(yán)重缺損的動(dòng)物應(yīng)禁用。
甲砜霉素通過彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),通過抑制肽鏈的形成,阻止蛋白質(zhì)的合成,從而起到抑菌或殺菌的作用。在血液中甲砜霉素很少與血液中的蛋白質(zhì)結(jié)合,也不被肝臟破壞,內(nèi)服的效果優(yōu)于氯霉素。
功能主治
禽類各種血清型大腸桿菌、傷寒、副傷寒、白痢、霍亂等細(xì)菌病,特別對(duì)大腸桿菌引起的心包炎,肝周炎、氣囊炎,卵黃性腹膜炎,輸卵管炎,腸炎、眼炎等有效。臨床表現(xiàn)為雞群精神沉郁,縮頭閉眼,采食下降,羽毛蓬松,拉黃綠色稀便及水樣便;剖檢可見內(nèi)臟器官包裹有黃色纖維素性滲出物,腎臟腫脹,輸卵管水腫,內(nèi)有白色干酪樣滲出物等癥。
藥理作用
抗菌譜與抗菌作用與氯霉素近似。但對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌、金黃葡萄球菌及肺炎球菌的作用比氯霉素稍差??咕饔脵C(jī)制同氯霉素,與氯霉素可交叉耐藥,部分細(xì)菌產(chǎn)生的乙酰轉(zhuǎn)移酶可滅活甲砜霉素。
本品口服后吸收迅速而完全,連續(xù)用藥在體內(nèi)無蓄積,同服丙磺舒可使排泄延緩,血藥濃度增高。甲砜霉素不在肝內(nèi)代謝滅活,也不與葡糖醛酸結(jié)合??诜篌w內(nèi)廣泛分布,其組織、器官的含量比同劑量的氯霉素高(腎、肺、肝中含量比同劑量氯霉素約高3~4倍),因此體內(nèi)抗菌活性也較強(qiáng)。以原型經(jīng)腎排泄(腎小球?yàn)V過和腎小管分泌),24h內(nèi)排出內(nèi)服量的70%~90%。
適應(yīng)癥
1、豬
豬傳染性萎縮性鼻炎、豬繁殖呼吸道病綜合癥(PRDC)、傳染性胸膜肺炎、氣喘病、肺疫、仔豬黃白痢、副傷寒;
2、禽
慢性呼吸道病、氣囊炎、鴨傳染性漿膜炎、霍亂、大腸桿菌病、沙門氏菌?。粚?duì)減輕豬瘟、藍(lán)耳病、乙型腦炎、雞新城疫、禽流感等引起的繼發(fā)感染;
3、水產(chǎn)類
出血病、腸炎、赤皮、爛尾、腐皮等細(xì)菌性爆發(fā)病。用于敏感菌如流感桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等引起的呼吸道、尿路、腸道等感染。
藥物相互作用
1、本品也有血液系統(tǒng)毒性,主要為可逆性的紅細(xì)胞生成抑制,但未見再生障礙性貧血的報(bào)道。
2、腎功能不全患畜要減量或延長給藥間期。
3、本品有較強(qiáng)的免疫抑制作用,約比氯霉素強(qiáng)6倍。對(duì)疫苗接種期間的動(dòng)物或免疫功能嚴(yán)重缺損的動(dòng)物應(yīng)禁用。