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酰氨醇類抗生素-甲砜霉素

2023/1/13 10:15:37 作者:小滿

酰氨醇類抗生素包括氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等,屬廣譜抗生素。其中,氟苯尼考為動物專用抗生素。氯霉素系從委內(nèi)瑞拉鏈霉菌培養(yǎng)濾液中獲得,抑制G-菌的作用較抑制G+菌的作用強(qiáng),但因不良反應(yīng)較多,影響食品安全,現(xiàn)農(nóng)業(yè)部禁用于食品動物。甲砜霉素、氟苯尼考由于苯環(huán)結(jié)構(gòu)上的對位硝基被甲磺酸基取代,引起再生障礙性貧血的毒副作用幾近消失,但卻存在與劑量相關(guān)的可逆性骨髓造血功能抑制作用。

甲砜霉素的產(chǎn)品圖.jpeg

藥理作用

酰胺醇類抗生素主要作用于細(xì)菌70s核糖體的50s亞基,與其可逆性結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽酶,特異地阻止氨酸-tRNA與核糖體上的受體相結(jié)合,使肽鏈的伸長受阻,從而抑制菌體蛋白的合成。

甲砜霉素

又稱硫霉素,本品為中性的白色無臭結(jié)晶性粉末,對光、熱穩(wěn)定,有引濕性。本品室溫下在水中的溶解度為0.5-1%,醇中溶解度為5%,幾乎不溶于乙醚或氯仿。本品甘氨酸鹽(1g相當(dāng)于甲砜霉素0.792g)為白色晶粉,易溶于水。

作用與用途

本品為廣譜抗生素,能抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,對大多數(shù)G+菌和G-菌均有抑制作用,但對G-菌作用較G+菌強(qiáng)。

對本品敏感的G-菌:大腸桿菌、沙門氏菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、克雷伯桿菌、巴氏桿菌、布氏桿菌及痢疾桿菌等,其中大腸桿菌、沙門氏菌及巴氏桿菌對本品高度敏感。

對本品敏感的G+菌:炭疽桿菌、葡萄球菌、棒狀桿菌、肺炎球菌、鏈球菌和腸球菌等。對G+菌的作用不及青霉素和四環(huán)素。綠膿桿菌對本品多有耐藥性。

此外,本品對放線菌、鉤端螺旋體、某些支原體、部分衣原體和立克次體也有作用。

細(xì)菌在體內(nèi)外對本品均可緩慢產(chǎn)生耐藥性,且本品與氯霉素間有完全交叉耐藥性,與四環(huán)素類之間有部分交叉耐藥性。

本品被吸收進(jìn)入體內(nèi)后,在肝內(nèi)不通過與葡萄糖醛酸的結(jié)合來進(jìn)行滅活,血中游離型藥物濃度較高,故有較強(qiáng)的體內(nèi)抗菌作用。

本品主要通過腎臟排泄,且大多數(shù)(70-90%)藥物以原形從尿中排出,可用于治療泌尿道的感染。

臨床上本品主要用于治療沙門氏菌、大腸桿菌及巴氏桿菌等引起的腸道、呼吸道及泌尿道感染。

不良反應(yīng)

1.本品有血液系統(tǒng)毒性,雖然不會引起不可逆的骨髓再生障礙性貧血,但其引起的可逆性紅細(xì)胞生成障礙卻比氯霉素更常見。

2.本品有較強(qiáng)的免疫抑制作用,約比氯霉素強(qiáng)6倍。

3.長期內(nèi)服可引起消化機(jī)能紊亂,出現(xiàn)維生素缺乏或二重感染癥。

4.有胚胎毒性,妊娠期及哺乳期家畜慎用。

用法與用量

混飼:每1000kg飼料,禽200-400g、豬200g。

內(nèi)服:一次量,每千克體重,畜、禽10-20mg,每天2次,連用2-3d。

拌餌投喂:每150kg餌料魚50g,連用3-4d,預(yù)防量減半。

注意事項

1.本品毒性較氯霉素低,通常不引起再生障礙性貧血,但常引起可逆性的紅細(xì)胞生成抑制。

2.腎功能不全患畜要減量或延長給藥間隔。

3.本品有較強(qiáng)的免疫抑制作用,可抑制免疫球蛋白及抗體的生成,禁用于疫苗接種期的動物和免疫功能嚴(yán)重缺損的動物。

4.甲砜霉素片休藥期為28d,棄奶期為7d。甲砜霉素散休藥期為28d,棄奶期為7d。魚休藥期為500度日(度日即為水溫與停藥天數(shù)的乘積,如水溫25C時需要20d)。

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