923950-08-7
中文名稱
杜拉魯肽
英文名稱
Dulaglutide
CAS
923950-08-7
更新日期
2025/01/23 08:46:03
常見(jiàn)問(wèn)題列表
GLP類似物
杜拉魯肽（商品名：Trulicity）由禮來(lái)研發(fā)的1次/w皮下注射的長(zhǎng)效GLP-1類似物，于2014年9月美國(guó)獲批用于2型糖尿病治療。從結(jié)構(gòu)上看，杜拉魯肽是將GLP-1（7-37）鏈上8位上的Gly取代了Ala，22位的Glu取代了Gly，36位上的Gly取代Arg，平均生物半衰期長(zhǎng)達(dá)90h。在2014年2月，臨床結(jié)果表明，杜拉魯肽的療效非劣于利拉魯肽，是首個(gè)療效上非劣于利拉魯肽的大分子GLP-1類似物。但杜拉魯肽1次/w的給藥頻率能大幅提高患者的順應(yīng)性，是一個(gè)非常具有潛力與利拉魯肽競(jìng)爭(zhēng)的新產(chǎn)品。GLP類似物包括GLP-1類似物與GLP-2類似物。GLP-1類似物主要用于二型糖尿病，已上市藥物包括埃塞那肽、利拉魯肽、利司那肽、杜拉魯肽與阿必魯肽。而GLP-2類似物則用于短腸綜合征，目前只有替度魯肽上市。
GLP-1類似物是目前研究比較熱門的多肽領(lǐng)域，肽鏈長(zhǎng)度基本在31-44個(gè)氨基酸之間，結(jié)構(gòu)內(nèi)沒(méi)有二硫鍵。目前GLP-1類似物的熱賣品種主要是利拉魯肽與埃塞那肽，二者的銷售額之和已經(jīng)超過(guò)30億美元，有分析師預(yù)計(jì)，GLP-1類似物在5年后的市場(chǎng)將會(huì)突破60億美元。