130308-48-4
中文名稱
艾替班特
英文名稱
HOE 140
CAS
130308-48-4
分子式
C59H89N19O13S
分子量
1304.52
MOL 文件
130308-48-4.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:11
130308-48-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
艾替班特ICATIBANT 艾替班特
英文別名
S-0765H0E-140
HOE I40
HOE 140
JE-049)
Icatibant
Icatibant [inn]
HOE 140 USP/EP/BP
HOE 140 2ACOH 4H2O
Icatibatide Acetate
所屬類別
生物化工：多肽物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度Water:100.0(Max Conc. mg/mL);76.66(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)3.60±0.21(Predicted)
形態(tài)powder
顏色white
水溶解性Soluble to 1 mg/ml in water
序列H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH
InChIKeyQASONHYHOCRAHL-DOMVFXHKSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫130308-48-4
常見問題列表
作用
艾替班特是一種對緩激肽B2受體選擇性的競爭性拮抗劑，親和力與緩激肽相似。遺傳性血管水腫是C1-酯酶-抑制劑的缺乏或功能失調(diào)所致，緩激肽是一種血管擴(kuò)張劑，被認(rèn)為負(fù)責(zé)局部化腫脹、炎癥、和疼痛等HAE特征性癥狀。艾替班特通過抑制緩激肽與B2受體結(jié)合以治療HAE急性發(fā)作臨床癥狀。除此之外，他還有潛在的治療適應(yīng)癥如哮喘、肝硬化和其他類型的血管性水腫。用途
艾替班特是一個(gè)合成的、包含10個(gè)氨基酸的多肽(H-DAarg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-Dtic-Oic-Arg-OH)，與緩激肽結(jié)構(gòu)類似，是一個(gè)強(qiáng)效的、選擇性的緩激肽B2受體拮抗藥，它能阻止緩激肽與其B2受體結(jié)合，從而對急性發(fā)作期HAE的患者進(jìn)行治療。生物活性
Icatibant (HOE-140) 是有效的，特異的緩激肽B2受體拮抗劑，IC50 和 Ki 值分別為 1.07 nM 和 0.798 nM。體外研究
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
體內(nèi)研究
Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis.
| Animal Model: | Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain. |
| Dosage: | 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg. |
| Administration: | Subcutaneous administration twice daily. |
| Result: | The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening. |