174722-31-7
中文名稱(chēng)
利妥昔單抗
英文名稱(chēng)
Rituximab
CAS
174722-31-7
分子式
C6416H9874N1688O1987S44
更新日期
2025/01/09 09:22:24
基本信息
中文別名
利妥昔單抗免疫球蛋白G1
RITUXIMAB ( 利妥昔單抗 )
英文別名
RetuxinRituxan
Mabthera
Mab thera
Hsdb 7455
Unii-4F4X42syq6
Immunoglobulin G1
Rituximab 13mg/ml
Rituximab USP/EP/BP
Rituximab (anti-CD20)
所屬類(lèi)別
原料藥：其它抗腫瘤藥安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H372
防范說(shuō)明P260-P264-P270-P314-P501
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)174722-31-7(Hazardous Substances Data)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
利妥昔單抗原研藥物商品名美羅華（MabThera），是由羅氏基因泰克Genentech公司研制的，抗CD20的人/鼠嵌合單克隆抗體（由鼠抗CD20單克隆抗體的可變區(qū)Fab和人IgG1抗體恒定區(qū)Fc片段構(gòu)成），主要作用機(jī)制是耗竭CD20陽(yáng)性B細(xì)胞（產(chǎn)生導(dǎo)致天皰瘡發(fā)病抗體的“元兇”）。目前國(guó)內(nèi)已有美羅華的國(guó)產(chǎn)仿制藥物。藥理作用及作用機(jī)制
利妥昔單抗是一種特異性針對(duì)B 細(xì)胞的嵌合鼠-人單克隆抗體，與僅表達(dá)于前B 細(xì)胞和成熟B 細(xì)胞表面的CD20識(shí)別并特異性結(jié)合，定向高效產(chǎn)生細(xì)胞毒作用、抗增殖效應(yīng)及誘導(dǎo)凋亡，通過(guò)不斷的消耗B 細(xì)胞從而產(chǎn)生阻斷抗體的作用。因CD20不在造血干細(xì)胞、正常漿細(xì)胞和其他正常組織中出現(xiàn)，故利妥昔單抗可有效避免廣泛的免疫抑制，安全性高。它最早被美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)用于非霍奇金淋巴瘤的治療。適應(yīng)癥
1）非霍奇金淋巴瘤(NHL)。2）慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL) 。
3）類(lèi)風(fēng)濕樣關(guān)節(jié)炎(RA)：與甲氨蝶呤聯(lián)用對(duì)一種或更多TNF拮抗劑治療反應(yīng)不佳的有中度至嚴(yán)重獲得性RA成年患者。
4）Wegener氏肉芽腫(WG)和顯微鏡性多發(fā)性血管炎(MPA)在成年患者中與與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用。
不良反應(yīng)
1） 淋巴樣惡性病：在NHL臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)不良反應(yīng)是：輸注反應(yīng)，發(fā)熱，淋巴細(xì)胞減少，畏寒，感染和虛弱。在CLL臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)不良反應(yīng)是：輸注反應(yīng)和中性粒細(xì)胞減少。2）類(lèi)風(fēng)濕樣關(guān)節(jié)炎(RA)：在臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)不良反應(yīng)：上呼吸道感染，鼻咽炎，泌尿道感染，和支氣管炎。其它重要不良反應(yīng)包括輸注反應(yīng)，嚴(yán)重感染，和心血管事件。
3）Wegener氏肉芽腫(WG)和顯微鏡性多發(fā)性血管炎(MPA)：在臨床研究中常見(jiàn)不良反應(yīng)是感染，惡心，腹瀉，頭痛, 肌肉痙攣，貧血，周邊水腫。其它重要不良反應(yīng)包括輸注反應(yīng)。
生物活性
Rituximab (anti-CD20)是嵌合的anti-CD20單克隆抗體，與B細(xì)胞上的CD20抗原結(jié)合，結(jié)合親和力為5 nM。MW: 143.86 KD。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| CD20 |
體外研究
Rituximab的效力發(fā)揮主要是依賴(lài)于其補(bǔ)體依賴(lài)性毒性（CDC）、補(bǔ)體依賴(lài)的細(xì)胞毒性（CDCC），抗體依賴(lài)性細(xì)胞毒性（ADCC）和凋亡誘導(dǎo)作用。Rituximab在體外可誘導(dǎo)惡性B細(xì)胞的死亡。作用效力的強(qiáng)弱隨著不同的靶向細(xì)胞而不同。在體外，Rituximab誘導(dǎo)的細(xì)胞變化有：p38 MAPK、NF-κB、ERK1/2、AKT抗凋亡的、生存信號(hào)途徑的抑制。Rituximab對(duì)于介導(dǎo)不同B細(xì)胞系和惡性B細(xì)胞的補(bǔ)體依賴(lài)性毒性（CMC）高度有效。Rituximab的CD20結(jié)合能力是濃度依賴(lài)性的。
體內(nèi)研究
一些體內(nèi)腫瘤模型證明，rituximab的抗腫瘤活性取決于補(bǔ)體(至少部分取決于)。Rituximab可使B細(xì)胞耗盡并持續(xù)幾個(gè)月，因此可作為治療B細(xì)胞介導(dǎo)的自我免疫疾病的有效方案。在血液系統(tǒng)腫瘤治療中，Rituximab被廣泛運(yùn)用，目前正處于幾種自我免疫疾病治療的藥物開(kāi)發(fā)中。