947687-13-0
中文名稱
雷莫蘆單抗
英文名稱
Ramucirumab
CAS
947687-13-0
更新日期
2024/10/25 11:17:10
常見問題列表
靶向藥
雷莫蘆單抗是一種血管生成抑制劑，由美國(guó)禮來制藥研發(fā)生產(chǎn)，于2014年4月獲FDA批準(zhǔn)上市，用于癌癥不能手術(shù)切除（不可切除），以及用于經(jīng)含氟嘧啶或鉑類藥物治療后腫瘤已擴(kuò)散（轉(zhuǎn)移）的患者。它是一種血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）受體2拮抗劑，通過特異性結(jié)合該位點(diǎn)，阻止VEGF受體的配體VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D與之結(jié)合，從而阻止VEGF受體2的激活，最終通過減少腫瘤血管的生成來減緩或阻止腫瘤的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。
雷莫蘆單抗，是一款被稱為適合中國(guó)人的靶向藥，因?yàn)樗@批的適應(yīng)癥是在中國(guó)高發(fā)的三類腫瘤，胃癌、肺癌、結(jié)直腸癌，但該藥物目前并未在國(guó)內(nèi)上市。
雷莫蘆單抗的FDA獲批史
2014.4 FDA批準(zhǔn)雷莫蘆單抗用于胃癌2014.11 FDA批準(zhǔn)雷莫蘆單抗聯(lián)合紫杉醇治療化療后晚期胃癌
2014.12 FDA批準(zhǔn)雷莫蘆單抗用于侵襲性非小細(xì)胞肺癌
2015.4 FDA批準(zhǔn)雷莫蘆單抗聯(lián)合FOLFIRI用于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的二線治療
2019.5 雷莫蘆單抗成為FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)生物標(biāo)志物驅(qū)動(dòng)的肝癌療法
藥理作用
本藥為血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體2(VEGFR2)拮抗藥，可與VEGFR2特異性結(jié)合，阻斷VEGFR配體(VEGF-A、VEGF-C、VEGF-D)與VEGFR2結(jié)合，從而抑制配體激活VEGFR2，進(jìn)而抑制配體誘導(dǎo)人類內(nèi)皮細(xì)胞的增殖和遷移。藥動(dòng)學(xué)
根據(jù)群體藥動(dòng)學(xué)分析，胃癌、NSCLC、mCRC患者使用本藥后的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)具有相似性。平均清除率為0.015L/h，平均終末半衰期為14日。 根據(jù)群體藥動(dòng)學(xué)分析，與腎功能正常[肌酐清除率(Ccr)≥90ml/min]者相比，輕、中、重度腎功能損害(Ccr分別為60～89ml/min、30～59ml/min、15～29ml/min)用藥后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度未出現(xiàn)有臨床意義的改變。與肝功能正常(總膽紅素<ULN且AST<ULN)者相比，輕、中度肝功能損害者用藥后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度未出現(xiàn)有臨床意義的改變。尚無重度肝功能障礙(總膽紅素>ULN的3倍)的藥動(dòng)學(xué)研究資料。臨床應(yīng)用
1. 用于含氟嘧啶或鉑類藥化療期間或化療后疾病進(jìn)展的晚期或轉(zhuǎn)移性胃腺癌、胃食管連接部腺癌，單用或與紫杉醇聯(lián)用。 2. 用于含鉑類藥化療期間或化療后疾病進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)，與多西他賽聯(lián)用。
3. 用于貝伐珠單抗、奧沙利鉑和氟嘧啶化療期間或化療后疾病進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌(mCRC)，與FOLFIRI方案(伊立替康、亞葉酸、5-氟尿嘧啶)聯(lián)用。
不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng) ①單用：高血壓、動(dòng)脈血栓栓塞(包括心肌梗死、心臟停搏、腦血管意外、腦缺血)。②與紫杉醇聯(lián)用：高血壓。③與多西他賽聯(lián)用：高血壓。④與FOLFIRI方案聯(lián)用：高血壓。 2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) ①單用：低鈉血癥。②與紫杉醇聯(lián)用：低白蛋白血癥。③與多西他賽聯(lián)用：低鈉血癥。④與FOLFIRI方案聯(lián)用：低白蛋白血癥、促甲狀腺素(TSH)水平升高。
3.呼吸系統(tǒng) ①單用：鼻出血。②與紫杉醇聯(lián)用：鼻出血。③與多西他賽聯(lián)用：鼻出血、肺出血、肺炎。④與FOLFIRI方案聯(lián)用：鼻出血。
4.泌尿生殖系統(tǒng) ①單用：蛋白尿。②與紫杉醇聯(lián)用：蛋白尿。③與多西他賽聯(lián)用：蛋白尿。④與FOLFIRI方案聯(lián)用：蛋白尿、腎病綜合征。
5.免疫系統(tǒng) 抗本藥抗體(包括中和抗體)陽(yáng)性。
6.神經(jīng)系統(tǒng) 單用：頭痛、可逆性腦后部白質(zhì)腦病綜合征(RPLS)。
7.胃腸道 ①單用：腹瀉、腸梗阻、胃腸道穿孔。②與紫杉醇聯(lián)用：腹瀉、胃腸道出血、口腔炎、胃腸道穿孔。③與多西他賽聯(lián)用：口腔炎、黏膜炎。④與FOLFIRI方案聯(lián)用：腹瀉、食欲降低、口腔炎、胃腸道穿孔、腸梗阻、胃腸道出血。
8.血液 ①貧血、中性粒細(xì)胞減少。②與紫杉醇聯(lián)用：中性粒細(xì)胞減少(包括發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少)、血小板減少、敗血癥。③與多西他賽聯(lián)用：中性粒細(xì)胞減少(包括發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少)、血小板減少。④與FOLFIRI方案聯(lián)用：中性粒細(xì)胞減少(包括發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少)、血小板減少。
9.皮膚 ①單用：皮疹。②與FOLFIRI方案聯(lián)用：掌跖感覺喪失性紅斑綜合征。
10.眼 與多西他賽聯(lián)用：淚液增多。
11.其他 ①單用：輸液反應(yīng)。②與紫杉醇聯(lián)用：疲乏、虛弱、外周水腫。③與多西他賽聯(lián)用：疲乏、虛弱、外周水腫、輸液反應(yīng)。④與FOLFIRI方案聯(lián)用：外周水腫。