461432-26-8
461432-26-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
達(dá)格列凈
達(dá)格列凈無(wú)水物
SGLT2抑制
達(dá)格列凈API
SGLT2抑制劑
達(dá)格列嗪:達(dá)格列凈
達(dá)格列凈異構(gòu)體雜質(zhì)
達(dá)格列凈不含丙二醇和水油狀物
達(dá)格列嗪DAPAGLIFLOZIN
Bms 512148
DAPAGLIFLOZIN
Dag coluMn net
Dapagliflozin(BMS-512148)
Dapagliflozin Isomer Impurity
Dapagliflozin Propanediol Monohydrate
1-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-1-deoxy-beta-D-glucopyranose
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-D-glucitol
D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-(4-chloro-3-((4-ethoxyphenyl)methyl)phenyl)-, (1S)-
物理化學(xué)性質(zhì)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
達(dá)格列凈(dapagliflozin，F(xiàn)orxigaTM)是由百時(shí)美施貴寶和阿斯利康公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)的一種新型的抗糖尿病藥物，于2012年11月12日被歐洲藥品管理局(EMA) 批準(zhǔn)上市，是第1個(gè)獲準(zhǔn)上市用于治療2 型糖尿病的SGLT2抑制劑，可作為糖尿病藥物治療中的重要選擇，適用在有2型糖尿病成人中作為輔助飲食和運(yùn)動(dòng)改善血糖控制。
達(dá)格列凈是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑，美國(guó)食品藥品管理局(FDA)于2014年1月8日宣布，批準(zhǔn)將達(dá)格列凈用于2型糖尿病的治療，同時(shí)要求生產(chǎn)商就藥物相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)開(kāi)展上市后研究。FDA要求的上市后試驗(yàn)包括一項(xiàng)評(píng)估基線時(shí)心血管疾病高?；颊呤褂眠_(dá)格列凈治療后的心血管風(fēng)險(xiǎn)的心血管結(jié)局試驗(yàn)和一項(xiàng)評(píng)估招募患者的膀胱癌風(fēng)險(xiǎn)的研究。另有一項(xiàng)研究將評(píng)估該藥物對(duì)嚙齒類動(dòng)物的膀胱腫瘤促進(jìn)效應(yīng)。兩項(xiàng)研究將在兒科患者中評(píng)估達(dá)格列凈的藥代動(dòng)力學(xué)、療效和安全性；一項(xiàng)加強(qiáng)的藥物警戒計(jì)劃將在接受達(dá)格列凈治療的患者中監(jiān)測(cè)肝臟異常和妊娠結(jié)局報(bào)告。達(dá)格列凈將由Haoeyou Pharmacy（好醫(yī)友美國(guó)藥房）銷售，商品名為Farxiga。
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達(dá)格列凈的療效與二肽基肽酶抑制劑等數(shù)種新型降糖藥物相當(dāng)，而且可輕度降低血壓和體重。該藥有5mg和10mg兩種片劑可供選擇，可單獨(dú)使用或與包括胰島素在內(nèi)的其他糖尿病藥物聯(lián)用。
腎功能對(duì)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)有較大影響，合并輕度、中度或重度腎功能不全的糖尿病患者口服達(dá)格列凈20 mg·d-1 共7d，該藥的平均系統(tǒng)暴露較腎功能正常的糖尿病患者分別高32%，60% 和87%。在腎功能正常、輕度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中，藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)24h的尿糖排泄量依次為85，52，18，11g。
Kasichayanula等研究了肝功能不全對(duì)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)影響。輕、中度和嚴(yán)重肝功能不全的受試者單次口服達(dá)格列凈10mg，各組Cmax分別較肝功能正常者低12%、高12%和高40%，各組AUC分別較肝功能正常者的高3%，36%和67%。
因此，中度和重度腎功能不全者不推薦使用達(dá)格列凈，重度肝功能不全患者需要減少使用劑量。
圖1為人工合成達(dá)格列凈的化學(xué)反應(yīng)路線圖。