索格列凈LX-4211為SGLT1/SGLT2雙重抑制劑，具有全新降糖機(jī)制，已有的研究證明其對(duì)1型糖尿病和2型糖尿病均有療效。在3項(xiàng)關(guān)鍵性的索格列凈作為胰島素輔助療法治療1型糖尿病的多中心Ⅲ期臨床研究中，索格列凈組均達(dá)到了試驗(yàn)終點(diǎn)，且研究期間均未發(fā)生嚴(yán)重低血糖或其他SAEs，這為索格列凈獲準(zhǔn)用于作為胰島素輔助療法治療1型糖尿病提供了臨床依據(jù)。

索格列凈LX-4211是由賽諾菲和萊斯康制藥共同研發(fā)的新型口服糖尿病藥物。該藥作為SGLT-1和SGLT-2的雙重抑制劑，能夠降低餐后血糖、升高GLP-1和促進(jìn)尿糖的排泄。

SGLT主要有2種，即SGLT1和SGLT2。SGLT1主要表達(dá)于小腸刷狀緣和腎近曲小管的S3節(jié)段中，少量表達(dá)于心臟、氣管和腦，主要負(fù)責(zé)轉(zhuǎn)運(yùn)腸腔中葡萄糖和半乳糖，重吸收腎近曲小管中未被SGLT2重吸收的葡萄糖。SGLT2特定表達(dá)于腎近曲小管S1段，負(fù)責(zé)腎近曲小管對(duì)原尿中葡萄糖的重吸收，約介導(dǎo)90%的腎葡萄糖重吸收。已上市的SGLT2抑制劑的作用機(jī)制主要是通過(guò)選擇性地抑制SGLT2，減少近端腎小管葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄從而降低血糖水平。索格列凈LX-4211作為一種SGLT1/SGLT2雙重抑制劑，既可以抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出，也可以抑制SGLT1而減少經(jīng)胃腸道入血的葡萄糖，從而有效降低血糖。

LX4211抑制[14C]AMG攝取，對(duì)小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分別為62.0 nM和0.6 nM。