112529-15-4
中文名稱
5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽
英文名稱
Pioglitazone hydrochloride
CAS
112529-15-4
分子式
C19H21ClN2O3S
MDL 編號(hào)
MFCD04975446
分子量
392.9
MOL 文件
112529-15-4.mol
更新日期
2025/02/20 13:43:40
112529-15-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽鹽酸吡格列酮
吡格列酮
皮格列酮
匹格列酮鹽酸鹽
鹽酸皮格列酮
鹽酸匹格列酮
鹽酸吡咯列酮
安可妥
英文別名
5-((4-(2-(5-ETHYL-2-PYRIDINYL)ETHOXY)PHENYL)METHYL)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE, HCL[5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride
ACTOS
PIOGLITAZONE HCL
PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE
U-72107A
Pioditazone hydrochloride
5-[4-[2-(N-Methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzylidine]-2,4-thiazolidinedionehydrochloride
AD-4833
pioglitazone hydrochioride
PIODLITAZONE HYDROCHLORIC
5-{4-[2-(5-ETHYL-PYRIDIN-2-YL)-ETHOXY]-BENZYL}-THIAZOLIDINE-2,4-DIONE HCL
5-{4-[2-(5-Ethyl-pyridin-2-yl)-ethoxy]-benzyl}-
5-(4-(2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
所屬類(lèi)別
原料藥：胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末
溶解性在甲醇中溶解，在乙醇、氯仿中微溶。
外觀性狀外觀 白色晶體粉末熔程 193-194℃
熔點(diǎn)193-194°C
RTECS號(hào)XJ5813440
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in water (<1 mg/ml at 25°C), DMF, methanol, ethanol (4 mg/ml at 25°C), and DMSO (79 mg/ml at 25°C).
Merck14,7452
BCS Class2
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
藥理作用鹽酸吡格列酮（112529-15-4）可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖,是最新的治療II型糖尿病藥。鹽酸吡格列酮（112529-15-4）是噻唑烷二酮類(lèi)胰島素增敏劑，主要作用機(jī)制是降低胰島素抵抗，而不是刺激胰島素分泌。它通過(guò)激活過(guò)氧化物酶增殖體激活g受體，調(diào)控很多胰島素反應(yīng)性基因轉(zhuǎn)錄，增強(qiáng)肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性，即增強(qiáng)骨骼肌的葡萄糖非氧化代謝，抑制肝臟的糖異生作用，最終降低胰島素抵抗。
適應(yīng)癥用于Ⅱ型糖尿病病人經(jīng)飲食控制、體育鍛煉后血糖仍不能正常者?？蓡斡茫部膳c磺脲類(lèi)、二甲雙胍或胰島素合用。
禁忌癥肝、功能異常者；心功能不全者。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。；吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。
臨床效果直接減輕胰島素抵抗，明顯減低胰島素水平。
可降低血糖和糖化血紅蛋白。
可減低血甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇。
可減低尿白蛋白排出量。
可降低血糖和糖化血紅蛋白。
可減低血甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇。
可減低尿白蛋白排出量。
InChIKeyGHUUBYQTCDQWRA-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)112529-15-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H319
防范說(shuō)明P264-P280i-P305+P351+P338-P337+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼36/38-36
安全說(shuō)明22-24/25-26
安全說(shuō)明S22-S24/25
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)IRRITANT
海關(guān)編碼29341000
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
鹽酸吡格列酮可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。它還可改善胰島素抵抗患者的胰島素敏感性，提高胰島素對(duì)細(xì)胞的反應(yīng)性，并改善體內(nèi)葡萄糖平衡障礙。用于治療糖尿病。作用機(jī)制
吡格列酮與羅格列酮是目前我國(guó)臨床上治療糖尿病常用的噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑?？蓽p少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。作用及作用機(jī)制同羅格列酮，在治療期間能降低甘油三酯 (TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素血癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。
由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用(即降低胰島素抵抗)，因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動(dòng)物模型的血糖。
吡格列酮主要適用于單靠飲食和運(yùn)動(dòng)不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療?？蓡为?dú)治療或與磺酰脲類(lèi)降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。
藥理作用
吡格列酮通過(guò)直接降低胰島素抵抗和改善β細(xì)胞功能達(dá)到持久的控制血糖。吡格列酮是一種具有高度選擇性且作用很強(qiáng)的過(guò)氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動(dòng)劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。吡格列酮的絕對(duì)生物利用度是99%，口服給藥后，空腹情況下30min可在血中測(cè)到吡格列酮，2h達(dá)到峰濃度。食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4h，血漿t1/2為3～7h。吡格列酮主要與血清清蛋白結(jié)合，通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，大部分以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。 吡格列酮可增加胰島中胰島素含量而對(duì)胰島素的分泌無(wú)影響。吡格列酮通過(guò)減少細(xì)胞死亡來(lái)防止β細(xì)胞的減少，這些證據(jù)表明吡格列酮對(duì)β細(xì)胞有保護(hù)作用。
吡格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明吡格列酮可減輕胰腺β細(xì)胞的負(fù)擔(dān)。由于游離脂肪酸水平高對(duì)胰腺有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對(duì)胰腺β細(xì)胞功能有保護(hù)作用。因此，對(duì)2型糖尿病的基本生理環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細(xì)胞功能達(dá)到控制血糖。
以上信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理。
用法用量
本品單獨(dú)治療，起始劑量，每天15～30mg，飯前或飯后服用，如漏服，無(wú)須增量，僅需服用當(dāng)日用量。視患者的血糖情況，可調(diào)整劑量，但每天最大推薦劑量為45mg。聯(lián)合治療：1.磺酰脲類(lèi)：維持原磺酰脲類(lèi)降糖藥用量，每天服用本品15～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整磺酰脲類(lèi)降糖藥的用量。2.二甲雙胍：維持原二甲雙胍用量，每天服用本品15 ～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整二甲雙胍的用量。3.胰島素：維持原胰島素用量，每天服用本品15～ 30mg。如出現(xiàn)低血糖或血糖降到100mg/dl時(shí)，胰島素減量10%～ 25%。應(yīng)用本品治療Ⅱ型糖尿病，根據(jù)患者的降糖反應(yīng)，建議制定個(gè)體化治療方案，長(zhǎng)時(shí)間治療應(yīng)每三個(gè)月檢測(cè)HbAlC水平。臨床評(píng)價(jià)
臨床研究表明，吡格列酮可改善胰島素抵抗患者的胰島素敏感性，提高胰島素對(duì)細(xì)胞的反應(yīng)性，并改善體內(nèi)葡萄糖平衡障礙。作用至少可持續(xù)1年，在臨床對(duì)照實(shí)驗(yàn)中，吡格列酮與磺酰脲類(lèi)、二甲雙胍或胰島素合用，能提高療效。國(guó)內(nèi)多中心、隨機(jī)、雙盲、平行對(duì)照資料顯示，吡格列酮對(duì)Ⅱ型糖尿病患者用藥12周，降低空腹血糖有效率為40.66%，有效率為 75.82%，降低餐后高血糖有效率為 51.38%，有效率為86.24%，應(yīng)用12周后，患者血壓、心率、心電及實(shí)驗(yàn)室各項(xiàng)指標(biāo)均未見(jiàn)異常。安全性
在雌、雄大鼠中進(jìn)行的一項(xiàng)為期2年的致癌性試驗(yàn)結(jié)果顯示，當(dāng)經(jīng)口給予一種吡格列酮?jiǎng)┝窟_(dá)63mg/（kg·d）（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的14倍）時(shí)，除膀胱外，其他器官未出現(xiàn)給藥所致的腫瘤。當(dāng)給藥劑量≥4mg/（kg·d）（按體表面積折算，幾乎與臨床推薦最大劑量相等）時(shí)，在雄性大鼠體內(nèi)發(fā)現(xiàn)良性和（或）惡性過(guò)渡性細(xì)胞腫瘤。然而，一項(xiàng)在雌、雄小鼠中進(jìn)行的長(zhǎng)達(dá)2年的致癌性試驗(yàn)結(jié)果卻表明，經(jīng)口給藥劑量達(dá)100mg/（kg·d）（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11倍），任何器官均未出現(xiàn)因給藥所致的腫瘤。在國(guó)外開(kāi)展的流行病學(xué)研究中，觀察到與糖尿病患者使用吡格列酮相關(guān)的膀胱癌風(fēng)險(xiǎn)，長(zhǎng)期服用吡格列酮有風(fēng)險(xiǎn)增加的趨勢(shì)。
2011年6月15日，F(xiàn)DA發(fā)表聲明，告知公眾服用吡格列酮1年以上可能與膀胱癌風(fēng)險(xiǎn)增大有關(guān)。這一警告信息被要求添加至含有吡格列酮成分藥品的標(biāo)簽中，上述藥品的患者用藥指南也會(huì)進(jìn)行相應(yīng)修改。
2011年6月9日，法國(guó)衛(wèi)生安全和健康產(chǎn)品局（AFSSAPS）正式宣布將暫停吡格列酮在法國(guó)的銷(xiāo)售，一并暫停銷(xiāo)售的還有吡格列酮與二甲雙胍的復(fù)方制劑。
2011年6月10日，德國(guó)聯(lián)邦藥品與醫(yī)療用品研究局（BfArM）做出了與法國(guó)藥品管理機(jī)構(gòu)相同的決定，暫停吡格列酮的銷(xiāo)售并要求醫(yī)生不對(duì)新患者處方該藥，但法、德兩機(jī)構(gòu)均不建議正在服藥的患者停止用藥，直至其在醫(yī)生指導(dǎo)下?lián)Q用其他藥物。
注意事項(xiàng)
對(duì)本品或制劑成分過(guò)敏的患者禁用。本品只有在胰島素存在的情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用，因此，吡格列酮不適用于Ⅰ型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的患者。對(duì)有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類(lèi)包括吡格列酮治療，可導(dǎo)致重新排卵。與含乙炔雌二醇及炔諾酮的避孕藥合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30%。本品對(duì)格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無(wú)影響。 CYP3A4抑制對(duì)本品的代謝有一定作用。酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。除膀胱外未發(fā)現(xiàn)其他器官有藥物誘導(dǎo)性腫瘤。本品可使血漿容積增加，心功能Ⅲ級(jí)或Ⅳ級(jí)病人慎用，用藥期間應(yīng)對(duì)肝、腎功能監(jiān)測(cè)。
鹽酸吡格列酮價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-14601 | 鹽酸吡格列酮 Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | 100mg | 240元 |
| 2025/02/08 | HY-14601 | 鹽酸吡格列酮 Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 264元 |
| 2025/02/08 | HY-14601 | 鹽酸吡格列酮 Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | 500mg | 680元 |