1082949-67-4
中文名稱
LY-2584702
英文名稱
LY2584702
CAS
1082949-67-4
分子式
C21H19F4N7
分子量
445.43
MOL 文件
1082949-67-4.mol
更新日期
2024/10/28 15:30:17
1082949-67-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物L(fēng)Y-2584702P70S6K信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑(LY-2584702 FREE BASE)
英文別名
CS-1752LY2584702
LY2584702 BASE
LY2584702 TsOH
LY2584702 USP/EP/BP
LY-2584702 (free base)
LY-2584702 free base (LY2584702)
4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methylimidazol-2-yl]piperidin-1-yl]-1H-pyrazolo
4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 4-[4-[4-[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-
所屬類別
生物化工：S6 Kinase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件RT (des.)
溶解度可溶于DMSO（高達(dá)1mg/ml）或DMF（高達(dá)3mg/ml）。
形態(tài)固體
顏色黃色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或DMF中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
LY2584702是一種選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的p70S6K抑制劑，IC50為4 nM。Phase 1。體外研究
In HCT116 colon cancer cells, LY2584702 inhibits phosphorylation of the S6 ribosomal protein (pS6) with IC50 of 0.1-0.24 μM. LY2584702 has significant synergistic effects when combined with EGFR inhibitor erlotinib or with the mTOR inhibitor everolimus.體內(nèi)研究
LY2584702 (12.5 mg/kg BID), demonstrates significant antitumor efficacy in both U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models.靶點(diǎn)
| Target | Value |
| p70S6K | 4 nM |
體外研究
在HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞，LY2584702抑制S6核糖體蛋白質(zhì)(pS6)的磷酸化，IC50 為0.1-0.24 μM。 LY258470與EGRF抑制劑erlotinib或mTOR抑制劑everolimus結(jié)合時(shí)，具有顯著的協(xié)同效應(yīng)。
體內(nèi)研究
LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG 成膠質(zhì)細(xì)胞瘤和HCT116結(jié)腸癌異種移植物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用。