替莫西林是由英國beecham制藥公司開發(fā)的、于二十世紀80年代第一個上市的對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的青霉素類抗生素。替莫西林是替卡西林在6α位引入了甲氧基的衍生物，由于甲氧基的存在，產(chǎn)生了較大的空間位阻，使得水分子無法向β-內(nèi)酰胺環(huán)活性部位的進攻，避免了β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)水解。