安貝生坦是一種選擇性內(nèi)皮素A型（ETA）受體拮抗藥，在臨床上主要用于治療WHO II級(jí)或III級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓（PAH），在血管中收縮平滑肌，增加血壓，同時(shí)顯著提高患者的運(yùn)動(dòng)能力，延遲臨床癥狀的惡化。

安立生坦是一種ETA選擇性拮抗劑。通過(guò)ET-1阻斷ETA活化，從而減少參與肺動(dòng)脈高壓發(fā)病的血管收縮和潛在的平滑肌細(xì)胞增殖。增加肺動(dòng)脈血流量。安立生坦是ETA高選擇性拮抗劑，保留了ETB介導(dǎo)的血管擴(kuò)張劑一氧化氮和前列環(huán)素的生成。體外研究顯示，安立生坦對(duì)ETA的選擇性是ETB的4000倍。

目前尚無(wú)關(guān)于已存在的肝損害對(duì)安立生坦藥代動(dòng)力學(xué)影響的研究。因?yàn)轶w內(nèi)和體外證據(jù)都表明，安立生坦的清除很大程度上依賴肝臟代謝和膽汁排泄，因此肝臟損害預(yù)計(jì)會(huì)對(duì)安立生坦的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生明顯的影響。不建議中度或重度肝功能損害患者使用凡瑞克。目前沒(méi)有關(guān)于凡瑞克在已有輕度肝功能損害的患者中應(yīng)用的資料；然而，在此類患者中安立生坦的暴露量可能會(huì)升高。