多西他賽新聞專題
抗癌化療藥---多西他賽
多西他賽,也稱為多西紫杉醇,與紫杉醇的作用機制一樣,均是與微管蛋白結合、促進微管穩(wěn)定并導致G2/M細胞周期停滯。
2024/1/23 15:41:38
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多西他賽的說明書
?多西他賽,又稱作多西紫杉醇,是一種紫杉醇類衍生物。它可以抑制細胞的有絲分裂,進而誘導細胞凋亡。因為腫瘤細胞的增殖速度明顯快于正常細胞,所以多西他賽能夠在腫瘤治療上發(fā)揮一定的作用。
2023/6/25 14:03:29
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美國FDA批準增加達羅他胺聯(lián)合多西他賽治療轉(zhuǎn)移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的新適應癥
達羅他胺目前在美國擁有兩項適應癥,即非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(nmCRPC)和轉(zhuǎn)移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC); 此次批準是基于關鍵性III期ARASENS試驗,該研究表明,與ADT加多西他賽相比,達羅他胺+ADT聯(lián)合多西他賽顯著改善mHSPC患者的總生存期,并通過FDA實時腫瘤學審查(RTRO)試點項目獲得批準; 達羅他胺是唯一獲批與多西他賽聯(lián)用的雄激素受體抑制劑(ARi),與多西他賽單藥相比,死亡風險降低32.5%,且耐受性得到證實。
2022/8/11 10:55:23
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多西他賽的副作用
多西他賽是與紫杉醇同屬于紫杉烷類的抗微管化療藥物,單藥用于NSCLC的有效率為26%。多西他賽單藥用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC的二線治療是目前的標準治療。
2022/7/4 14:02:00
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瑞博西尼聯(lián)合多西他賽治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌
Ribociclib(瑞博西尼),是一種CDK4/6抑制劑,已被證實與紫杉烷類藥物聯(lián)合使用時具有臨床前抗腫瘤活性。本研究是一項Ib/II期臨床試驗,旨在評估瑞博西尼聯(lián)合多西他賽用于轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的療效和安全性。
2022/2/28 13:38:58
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評估紫杉烷類患者偏好首個臨床研究:多西他賽 or 卡巴他賽?
多西他賽是改善轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者總生存期(OS)首個治療方案??ò退愂堑诙仙纪轭愃幬?,在多西他賽和新型激素療法耐藥一些患者中仍具臨床活性。FIRSTANA 研究顯示,卡巴他賽(25 mg/m2[C25]或20 mg/m2[C20])用于一線治療時,與多西他賽相比,并未顯示出OS優(yōu)勢,但兩藥顯示出不同的安全性,研究結果支持C20 劑量卡巴他賽。
2021/12/1 9:43:22
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多西他賽 vs. 紫杉醇,化療密集方案為何只有紫杉醇?
紫杉類藥物是一種臨床廣泛使用的抗腫瘤藥物,通過抑制微管蛋白解聚發(fā)揮抗腫瘤活性,對多種實體瘤具有良好的療效。 在臨床實踐中,臨床醫(yī)生通過改變給藥模式、藥物組合方式或劑量等,探索紫杉類藥物最佳臨床治療方案,其中最為顯著的成果即為劑量密集化療。 然而,同樣作為紫杉家族藥物,為何臨床上化療密集方案只有紫杉醇,沒有多西他賽,是值得臨床醫(yī)師思考。
2021/4/1 10:03:50
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多西他賽的使用注意事項
多西他賽是Sanofi-Aventis公司開發(fā)的一種半合成抗腫瘤藥物,1995年4月在墨西哥首次上市,目前則已在包括中國和歐、美、日等在內(nèi)的世界近百個國家或地區(qū)獲準銷售。多西他賽屬于微管解聚抑制劑,是在天然抗腫瘤藥物紫杉醇的基礎上,經(jīng)人工結構修飾獲得的新型抗腫瘤藥物,與紫杉醇相比其具有更強的微管蛋白親和力及更長的細胞內(nèi)停留時間(約是紫杉醇的2倍),因此其對腫瘤細胞的破壞力更強,并且具有改變某些種類微管的獨特能力,這不同于目前在臨床上使用的大多數(shù)紡錘體毒素。
2020/11/6 15:37:44
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多西他賽的應用研究
多西他賽為紫杉類藥物,通過促進微管雙聚體裝配成微管,同時通過防止去多聚化過程而使微管穩(wěn)定,阻滯細胞于G2和M期,從而抑制癌細胞的有絲分裂和增殖。多西他賽的藥理作用比紫杉醇強,在細胞內(nèi)濃度比紫杉醇高3倍,并在細胞內(nèi)滯留時間長,其對微管親和力是紫杉醇的2倍;作為微管穩(wěn)定劑和裝配促進劑,活性比紫杉醇大2倍;作為微管解聚抑制劑,活性比紫杉醇大2倍。在體外抗瘤活性試驗中,已證實多西他賽的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。
2020/10/21 8:46:30
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多西紫杉醇的說明書
多西紫杉醇是一類結構復雜的紫杉烷類化合物,其結構特點與紫杉醇相似,其不同點僅在于紫杉醇母核C10上的乙酰氧基被羥基取代,以及C13側(cè)鏈N上的苯甲?;皇宥⊙豸驶〈?。結構上的特性對于多西紫杉醇的體外抗微管蛋白活性至關重要:其對微管結合部位的親和力是紫杉醇的2倍;作為微管穩(wěn)定劑和裝配促進劑,活性比紫杉醇大2倍;在抗瘤活性體外試驗中,已證實多西紫杉醇活性是紫杉醇的1.3~12倍,且毒副作用小,水溶性增加使其易制成制劑。1995年多西紫杉醇注射劑首次上市后,目前已在40多個國家上市使用成為腫瘤治療的一線用藥。
2019/4/23 10:39:16
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多西他賽的藥理作用是什么
多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥,通過干擾細胞有絲分裂和分裂間期細胞功能所必需的微管網(wǎng)絡而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結合,促進微管蛋白裝配成穩(wěn)定的微管,同時抑制其解聚,導致喪失了正常功能的微管束的產(chǎn)生和微管的固定,從而抑制細胞的有絲分裂。
2018/8/7 9:40:29
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多西紫杉醇
多西紫杉醇是以紫杉樹中的化學物質(zhì)為基礎而合成出來的一種藥物。藥物作用機制與紫杉醇相似,即抑制微管(microtubules)的解聚,抑制細胞分裂。適用于局部晚期非小細胞性肺癌或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。
2016/3/23 10:58:42
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多烯紫杉醇
多烯紫杉醇又稱多西紫杉醇、多西他賽、無水多烯紫杉醇、泰索帝,為白色或類白色粉狀固體,由漿果紫杉針葉提取物經(jīng)結構修飾而合成制備的化合物,屬紫杉類新型抗腫瘤藥物,為脂溶性化合物,難溶于水(2.903μg/ml),由于結構上以特丁氧羰基取代了紫杉醇中的苯甲酰基,因而多烯紫杉醇水溶性略大于紫杉醇(0.25 μg/ml~0.60μg /ml)??鼓[瘤機制與紫杉醇相同,也是通過抑制微管蛋白解聚來發(fā)揮其抗腫瘤活性,但在微管蛋白聚合的解聚抑制活性約為紫杉醇的2倍,對晚期乳腺癌效果較好,優(yōu)于其它單種藥治療(25 %~53 %)的結果,也強于蒽環(huán)類藥物,對晚期乳腺癌有效率為60%,晚期乳癌有效率達49%,對晚期非α細胞肺癌、晚期卵巢癌、胰腺癌、頭頸癌及胃癌皆有較好療效。治療效果分別是晚期非小細胞肺癌有效率達31%,對晚期卵巢癌有效率達30%、胰腺癌好轉(zhuǎn)率為29%、頭頸癌44%、胃癌24%。
2010/12/5 22:23:46
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