多西他賽,也稱為多西紫杉醇,與紫杉醇(溶劑型紫杉醇、脂質(zhì)體紫杉醇、白蛋白結(jié)合型紫杉醇)一樣,屬于紫杉家族范疇。多西他賽則是從歐洲紅豆杉中提取單體10-去乙酰化漿果赤霉素后半合成的親水性更好的抗腫瘤藥物,是紫杉醇的的半合成衍生物。與紫杉醇的作用機(jī)制一樣,均是與微管蛋白結(jié)合、促進(jìn)微管穩(wěn)定并導(dǎo)致G2/M細(xì)胞周期停滯。
通用名稱:多西他賽
英文名稱:DOCETAXEL
化學(xué)名稱:(2R,3S)-N-羧基-3-苯基異絲氨酸,N-叔丁基酯,13-酯鏈上 5β-20-環(huán)氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羥紫杉醇-11-烯-9-酮4-乙酸 2-苯甲酸酯三水合物
分子式:C43H53NO14?3H2O
分子量:861.9
性狀:黃至棕黃色的粘稠液體,配有溶劑。幾乎不溶于水,高脂溶性。
適應(yīng)癥:乳腺癌
1. 適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。
2.多西他賽聯(lián)合曲妥珠單抗,用于 HER2基因過(guò)度表達(dá)的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的治療,此類患者先期未接受過(guò)轉(zhuǎn)移性癌癥的化療。
3.多西他賽聯(lián)合阿霉素及環(huán)磷酰胺用于淋巴結(jié)陽(yáng)性的乳腺癌患者的術(shù)后輔助化療。
副作用:
過(guò)敏性:白蛋白紫杉醇沒(méi)有添加聚氧乙基代蓖麻油,相比多西他賽也就更加安全,無(wú)需抗過(guò)敏預(yù)處理。
血液毒性:白蛋白紫杉醇的血液學(xué)毒性較低,對(duì)白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞影響較多西他賽少,而周圍神經(jīng)毒性發(fā)生率則較多西他賽高。