多烯紫杉醇又稱多西紫杉醇、多西他賽、無水多烯紫杉醇、泰索帝，為白色或類白色粉狀固體，由漿果紫杉針葉提取物經(jīng)結構修飾而合成制備的化合物，屬紫杉類新型抗腫瘤藥物，為脂溶性化合物，難溶于水（2.903μg/ml），由于結構上以特丁氧羰基取代了紫杉醇中的苯甲酰基，因而多烯紫杉醇水溶性略大于紫杉醇（0.25 μg/ml～0.60μg /ml）?？鼓[瘤機制與紫杉醇相同，也是通過抑制微管蛋白解聚來發(fā)揮其抗腫瘤活性，但在微管蛋白聚合的解聚抑制活性約為紫杉醇的2倍，對晚期乳腺癌效果較好,優(yōu)于其它單種藥治療(25 %～53 %)的結果,也強于蒽環(huán)類藥物，對晚期乳腺癌有效率為60%，晚期乳癌有效率達49%，對晚期非α細胞肺癌、晚期卵巢癌、胰腺癌、頭頸癌及胃癌皆有較好療效。治療效果分別是晚期非小細胞肺癌有效率達31%，對晚期卵巢癌有效率達30%、胰腺癌好轉率為29%、頭頸癌44%、胃癌24%。

多烯紫杉醇難溶于水及常用藥用有機溶劑。臨床應用為注射劑，其注射液由多烯紫杉醇吐溫溶液（注射劑規(guī)格：1ml， 20mg/ml）加13%乙醇及生理鹽水或葡萄糖配制而成。其吐溫溶液穩(wěn)定性較低，需置于2～8℃低溫避光保存，臨床使用的注射液容易析出沉淀。

多烯紫杉醇側鏈

副作用

多烯紫杉醇與紫杉醇具有相似的毒副作用，注射后容易引起較嚴重的過敏反應，刺激性反應大，中重度過敏發(fā)生率高達 25.9%，75 mg/ m2和100mg/ m2劑量使用時，中度以上過敏發(fā)生率分別為31%和41.3%，注射部位反應率也較高達13.3%。
臨床使用多烯紫杉醇時需要作防過敏反應處理方法
從使用多烯紫杉醇治療前1天晚8點開始服用大劑量激素，一般口服地塞米松4.5mg每日早晚各一次，連服3～5 天，注射多烯紫杉醇前30～60分鐘肌注苯海拉明40mg、靜注西咪替丁300mg，以預防超敏反應。
防止胃腸道反應
常規(guī)于化療開始前30分鐘靜注恩丹西酮或奈西雅。另外，臨床使用多烯紫杉醇也頗為煩瑣，輸液過程中需嚴密觀察輸液部位有無滲漏,如有滲漏必須立即更換注射部位，并行局部封閉，并且外用喜療妥軟膏（每天3次治療數(shù)天）。同時，用藥期間需常規(guī)心電監(jiān)護，密切觀察呼吸、心率、血壓變化，高度警惕過敏反應的發(fā)生，務必做好嚴重過敏反應的醫(yī)護搶救準備。

環(huán)糊精包合技術應用

近年來對紫杉烷類劑型研究主要以脂質體、納米粒、白蛋白交聯(lián)前體物、環(huán)糊精包合物等為研究熱點，其技術關鍵集中在選用材料的生物相容性、體內(nèi)耐受性、紫杉烷化合物增溶效果及劑型穩(wěn)定性等問題方面。與紫杉醇一樣，多烯紫杉醇的制劑改進中環(huán)糊精包合技術應用日益增多，應用環(huán)糊精包合技術不僅能增強多烯紫杉醇穩(wěn)定性、提高溶解度，而且可以大幅度提高藥物活性，降低毒副作用，顯著降低制劑的心血管和呼吸系統(tǒng)毒副作用，但是，目前技術的缺陷主要是：環(huán)糊精包合后制劑的多烯紫杉醇溶解度仍然偏低，難以達到適合應用的劑量要求，嚴重影響實際應用效果；包合物配合高劑量有機溶劑增溶，即不利于環(huán)糊精的增溶作用，也增加了制劑的刺激性，降低了患者使用順應性。技術方法方面，目前的技術僅僅注重制劑的藥劑學穩(wěn)定性（溶液是否澄清/沉淀），而無視/忽視制劑中尤其是溶液中藥物的化學穩(wěn)定性。這些因素導致現(xiàn)有技術難以推廣應用。因此，使用較少的環(huán)糊精、盡可能不使用或少使用有機溶劑提高多烯紫杉醇溶解度，使之達到適合臨床應用劑量的要求，同時必須保持藥物具有足夠的藥劑學和化學穩(wěn)定性，是目前環(huán)糊精包合技術應用于多烯紫杉醇的技術難點。

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