氯喹及其他4-氨基喹啉類抗瘧藥（如哌喹，氨酚喹等）主要對(duì)瘧原蟲(chóng)的紅內(nèi)期起作用，可能系干擾了瘧原蟲(chóng)裂殖體DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄過(guò)程或阻礙了其內(nèi)吞作用，從而使蟲(chóng)體由于缺乏氨基酸而死亡。

作用

氯喹能有效地控制瘧疾癥狀發(fā)作。對(duì)紅外期無(wú)作用，不能阻止復(fù)發(fā)，但因作用較持久，故能使復(fù)發(fā)推遲（惡性瘧因無(wú)紅外期，故能被根治）。對(duì)原發(fā)性紅外期無(wú)效，對(duì)配子體也無(wú)直接作用，故不能作病因預(yù)防，也不能阻斷傳播。

目前臨床發(fā)現(xiàn)有相當(dāng)一部分惡性瘧原蟲(chóng)對(duì)本品產(chǎn)生了耐藥性，使本品療效降低，因此在很多情況下需改用其它抗瘧藥或聯(lián)合用藥。

作用機(jī)制

研究證實(shí)氯喹和羥氯喹通過(guò)多種作用機(jī)制起作用，主要包括：

抗炎作用：抑制磷脂酶、穩(wěn)定溶酶體膜等，抑制炎癥介質(zhì)激活，減少促炎細(xì)胞因子如TNF-ɑ、IL-1和IL-6等的產(chǎn)生；

抑制抗原加工和提呈、抑制細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒性；

抑制自身抗體和免疫復(fù)合物的產(chǎn)生；

調(diào)節(jié)血脂、抗凝等作用。

使用注意事項(xiàng)

羥氯喹是一個(gè)慢作用藥物：通常使用3個(gè)月以上才能充分達(dá)到療效。因此，其作用溫和，其療效不足以完全控制自身免疫性疾病導(dǎo)致的嚴(yán)重器官損害；為減少毒副作用，建議羥氯喹最大劑量不超過(guò)400mg/d，長(zhǎng)期使用不超過(guò)5 mg/kg.d，定期行眼科檢查；

對(duì)4-氨基喹啉化合物過(guò)敏、存在眼黃斑病變、6歲以下兒童等禁忌使用。

副作用

長(zhǎng)期使用羥氯喹的應(yīng)注意監(jiān)測(cè)其不良反應(yīng)：包括眼毒性、胃腸道反應(yīng)、皮膚損害(包括色素沉著)、藥物誘發(fā)性的肌病、神經(jīng)系統(tǒng)損害、心肌病、心律失常等；

心臟驟停是致命性不良反應(yīng)：與藥物劑量和血藥濃度有關(guān)。