林可霉素是林可鏈霉菌產(chǎn)生的林可酰胺類抗生素,它抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成,臨床上主要用于治療革蘭氏陽性菌引起的感染性疾病。
作用特點
林可霉素抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成,對大多數(shù)革蘭陽性菌有抗菌作用。對革蘭陽性菌的抗菌作用類似紅霉素,但所有的革蘭氏陰性菌(包括對紅霉素敏感的腦膜炎球菌、淋球菌、流感嗜血桿菌等)均對其耐藥。敏感菌可包括肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌、白喉桿菌等。
厭氧菌對本品敏感者包括擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿菌、真桿菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數(shù)消化球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌、以及某些放線菌等。
對糞鏈球菌、某些梭狀芽胞桿菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌對本品可緩慢地產(chǎn)生耐藥性。對紅霉素耐藥的葡萄球菌對本品常顯示交叉耐藥性。
藥代動力學(xué)
林可霉素口服500mg后,吸收迅速,2~4小時內(nèi)血藥濃度達峰,對多數(shù)革蘭陽性菌可維持最低抑菌濃度(MIC)達6~8小時。肌注600mg,半小時血藥濃度達峰,至24小時尚可檢出。本品600mg于5%葡萄糖液500ml中滴注2小時,有效血藥濃度約可維持14小時。少部分自尿排泄,膽汁則是主要排泄途徑。
體內(nèi)分布廣,可進入一些主要臟器和組織中,在唾液、痰、骨組織和關(guān)節(jié)中可達有效濃度,并可透過胎膜和進入乳汁,但不易透過正常人腦膜。t1/2為4~5.4小時。
適應(yīng)癥
林可霉素主要用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、關(guān)節(jié)和軟組織感染、膽道感染及敗血癥。對一些厭氧菌感染也可應(yīng)用。外用治療革蘭陽性菌化膿性感染。
最佳搭配
林可霉素的最佳搭配需要根據(jù)患者的具體病情和體質(zhì)來選擇。一般搭配阿莫西林、頭孢、銀黃注射液、板藍根注射液等一起使用。
副作用
(1)可引起消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、舌炎、肛門瘙癢等。長期使用可致偽膜性腸炎,此由于難辨梭狀芽胞桿菌滋生引起,其先驅(qū)癥狀為腹瀉。遇此癥狀應(yīng)立即停藥,必要時可用去甲萬古霉素治療。
(2)尚可導(dǎo)致過敏反應(yīng),如皮疹、蕁麻疹、多形性紅斑以及白細(xì)胞減少、血小板減少等。
(3)可致氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。肝功能不全者慎用。長期應(yīng)用應(yīng)定期檢查血象和肝功能。
(4)尚有耳鳴、眩暈等副作用。