林可霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種林可胺類(lincosamides)堿性抗生素。林可霉素為抑菌藥，但在高濃度下，對高度敏感細菌也具有殺菌作用。其作用機制為作用于敏感菌核糖體的 50S 亞基，阻止肽鏈的延長，抑制細菌細胞的蛋白質(zhì)合成從而起抗菌作用。林可霉素對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球 菌、金黃色葡萄球菌、白喉桿菌等革蘭陽性菌，擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿 菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數(shù)消化球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風桿菌等厭 氧菌以及某些放線菌具有較強的抗菌活性。

藥理機制

藥效學

林可霉素是鏈霉菌屬的鏈絲菌菌群生長時的產(chǎn)物，為一種林可胺類堿性抗生素，具抑菌作用，但在高濃度時對高度敏感細菌也具有殺菌作用。

其抗菌作用特點是：（1）對各類厭氧菌具有良好的抗菌作用，對革蘭陽性和革蘭陰性厭氧菌具有強大的抗菌作用。（2）對革蘭陽性菌的抗菌作用類似紅霉素；葡萄球菌對本藥可緩慢產(chǎn)生耐藥性，對紅霉素耐藥的葡萄球菌對本藥常顯示交叉耐藥性。

作用機制

林可霉素通過作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，抑制細菌細胞的蛋白質(zhì)合成，從而起抗菌作用。

抗菌譜

林可霉素對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌、白喉桿菌等革蘭陽性菌，擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿菌、真桿菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數(shù)消化球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風桿菌等厭氧菌以及某些放線菌具有較強的抗菌活性。

林可霉素對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌、多數(shù)糞腸球菌及某些梭狀芽孢桿菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）、肺炎支原體、真菌和病毒無效。

藥動學

口服可經(jīng)胃腸道吸收，不被胃酸滅活?？崭狗煤?0%-30%被吸收。口服500mg，2-4小時后達血藥峰濃度（3μg/ml）?？诜o藥對多數(shù)革蘭陽性菌的有效治療濃度可維持6-8小時。單次肌注600mg，可在1小時內(nèi)達血藥峰濃度（11.6μg/ml），對多數(shù)革蘭陽性菌的有效治療濃度可維持17-20小時。2小時持續(xù)靜脈滴注600mg，平均血藥峰濃度為15.9μg/ml，對多數(shù)革蘭陽性菌的有效治療濃度可維持14小時。

適應證

1.口服制劑適用于治療葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染等。  

2.注射制劑除適用于上述感染外，尚可用于治療鏈球菌和葡萄球菌所致的 敗血癥、骨和關節(jié)感染、慢性骨和關節(jié)感染的外科輔助治療、葡萄球菌所致的 急性血源性骨髓炎等。 

3.本藥對慢性骨髓炎尤其是凝固酶陽性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎有獨特療效。 

4.對一些厭氧菌感染也可應用。 

5.外用治療革蘭陽性菌化膿性感染。

副作用

林可霉素副作用發(fā)生率高于克林霉素。  

1.胃腸道反應：常見腹痛、胃痛、嚴重脹氣、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀， 嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉(水樣或血樣便)，偶致假膜性腸炎。

2.過敏反應：偶見皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑等過敏反應癥狀。

3.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常(氨基轉移酶輕度升高)、黃疸等。

4.血液系統(tǒng)：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)中性粒細胞減低，血小板減少等。

5.二重感染：長期用藥可致菌群失調(diào)，出現(xiàn)念珠菌感染等。

6.局部反應：靜脈給藥偶可引起血栓性靜脈炎。

7.不可直接靜脈推注，進藥速度過快可致心搏暫停和低血壓。

8.其他：大劑量靜脈給藥可引起血壓下降、心電圖異常變化等，偶可引起呼吸停止。