林可霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種林可胺類(lincosamides)堿性抗生素。林可霉素為抑菌藥，但在高濃度下，對(duì)高度敏感細(xì)菌也具有殺菌作用。其作用機(jī)制為作用于敏感菌核糖體的 50S 亞基，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成從而起抗菌作用。林可霉素對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球 菌、金黃色葡萄球菌、白喉?xiàng)U菌等革蘭陽(yáng)性菌，擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿 菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數(shù)消化球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌等厭 氧菌以及某些放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性。

藥理機(jī)制

藥效學(xué)

林可霉素是鏈霉菌屬的鏈絲菌菌群生長(zhǎng)時(shí)的產(chǎn)物，為一種林可胺類堿性抗生素，具抑菌作用，但在高濃度時(shí)對(duì)高度敏感細(xì)菌也具有殺菌作用。

其抗菌作用特點(diǎn)是：（1）對(duì)各類厭氧菌具有良好的抗菌作用，對(duì)革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌作用。（2）對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用類似紅霉素；葡萄球菌對(duì)本藥可緩慢產(chǎn)生耐藥性，對(duì)紅霉素耐藥的葡萄球菌對(duì)本藥常顯示交叉耐藥性。

作用機(jī)制

林可霉素通過作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成，從而起抗菌作用。

抗菌譜

林可霉素對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌、白喉?xiàng)U菌等革蘭陽(yáng)性菌，擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿菌、真桿菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數(shù)消化球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌等厭氧菌以及某些放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性。

林可霉素對(duì)淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌、多數(shù)糞腸球菌及某些梭狀芽孢桿菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）、肺炎支原體、真菌和病毒無效。

藥動(dòng)學(xué)

口服可經(jīng)胃腸道吸收，不被胃酸滅活?？崭狗煤?0%-30%被吸收?？诜?00mg，2-4小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度（3μg/ml）。口服給藥對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌的有效治療濃度可維持6-8小時(shí)。單次肌注600mg，可在1小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度（11.6μg/ml），對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌的有效治療濃度可維持17-20小時(shí)。2小時(shí)持續(xù)靜脈滴注600mg，平均血藥峰濃度為15.9μg/ml，對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌的有效治療濃度可維持14小時(shí)。

適應(yīng)證

1.口服制劑適用于治療葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染等。  

2.注射制劑除適用于上述感染外，尚可用于治療鏈球菌和葡萄球菌所致的 敗血癥、骨和關(guān)節(jié)感染、慢性骨和關(guān)節(jié)感染的外科輔助治療、葡萄球菌所致的 急性血源性骨髓炎等。 

3.本藥對(duì)慢性骨髓炎尤其是凝固酶陽(yáng)性葡萄球菌引起的慢性骨髓炎有獨(dú)特療效。 

4.對(duì)一些厭氧菌感染也可應(yīng)用。 

5.外用治療革蘭陽(yáng)性菌化膿性感染。

副作用

林可霉素副作用發(fā)生率高于克林霉素。  

1.胃腸道反應(yīng)：常見腹痛、胃痛、嚴(yán)重脹氣、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀， 嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉(水樣或血樣便)，偶致假膜性腸炎。

2.過敏反應(yīng)：偶見皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑等過敏反應(yīng)癥狀。

3.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常(氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高)、黃疸等。

4.血液系統(tǒng)：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減低，血小板減少等。

5.二重感染：長(zhǎng)期用藥可致菌群失調(diào)，出現(xiàn)念珠菌感染等。

6.局部反應(yīng)：靜脈給藥偶可引起血栓性靜脈炎。

7.不可直接靜脈推注，進(jìn)藥速度過快可致心搏暫停和低血壓。

8.其他：大劑量靜脈給藥可引起血壓下降、心電圖異常變化等，偶可引起呼吸停止。