血小板在血栓形成和發(fā)展中起著重要作用，替格瑞洛是臨床常用的抗血小板藥物。替格瑞洛用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定型心絞痛、非ST段抬高型心肌梗死或ST段抬高型心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

禁忌證

對替格瑞洛任一成分過敏；活動性病理性出血，如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血；顱內(nèi)出血病史者；中至重度肝損害患者。

重要相互作用

秋水仙堿

替格瑞洛可使秋水仙堿的血藥濃度升高，毒性增強，尤其對肝功能或腎功能不全患者有致死報道，應(yīng)禁止合用；對肝、腎功能正常者，若近14日使用過替格瑞洛，秋水仙堿劑量需要減量。

CYP3A抑制劑

CYP3A抑制劑（伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿扎那韋和泰利霉素等）：使用可增加替格瑞洛的暴露量，使出血風(fēng)險增加。

CYP3A誘導(dǎo)劑

CYP3A誘導(dǎo)劑（利福平、地塞米松、苯妥英鈉、卡馬西平和苯巴比妥）：使用降低生物利用度。

胺碘酮

替格瑞洛與胺碘酮均為CYP3A4抑制劑與底物，合用使兩者暴露均增加，應(yīng)加強監(jiān)測。

西洛他唑

替格瑞洛為CYP3A4抑制劑，西洛他唑為CYP3A4底物，替格瑞洛可使西洛他唑暴露量增加。如需合用，可將西洛他唑劑量減至50 mg，每日2次并監(jiān)測出血。

雙嘧達莫

使用可能增加出血風(fēng)險，需監(jiān)測出血。

多奈哌齊

合用增加多奈哌齊的暴露量，需監(jiān)測多奈哌齊的不良反應(yīng)。

阿司匹林

與大于100mg維持劑量阿司匹林合用時，會降低替格瑞洛減少復(fù)合終點事件的臨床療效。

他汀類藥物

辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他?。阂驗橥ㄟ^CYP3A4代謝，替格瑞洛可使其血清濃度升高。

其他

#替格瑞洛可增加地高辛、環(huán)孢素的生物利用度，應(yīng)進行適當(dāng)?shù)呐R床和實驗室監(jiān)測。

#氟西汀、帕羅西汀、舍曲林和西酞普蘭：合用可能增加出血風(fēng)險。

#非甾體抗炎藥（NSAIDs）、口服抗凝血藥和/或纖溶劑：合用增加出血風(fēng)險。

不良反應(yīng)

常見不良反應(yīng)

消化：胃腸道出血。

呼吸：呼吸困難、鼻出血。

皮膚：皮膚瘀斑、皮下出血。

嚴重不良反應(yīng)

心血管：冠狀動脈支架血栓形成。

血液：大出血。

呼吸：呼吸道出血。

注意事項

1、既往高尿酸血癥或痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的患者應(yīng)慎用替格瑞洛。

2、治療期間肌酐水平可能會升高，治療1個月后需對腎功能進行檢查。

3、在需要進行擇期手術(shù)的患者，如抗血小板治療并非必需，則應(yīng)在術(shù)前7日停用替格瑞洛。

4、避免中斷治療，如果必須停用需盡早恢復(fù)用藥。過早停用可能導(dǎo)致心血管事件的風(fēng)險增加。

5、治療期間可能出現(xiàn)頭暈和意識模糊，駕駛或操作機械時應(yīng)格外小心。