替格瑞洛是一種新型強(qiáng)效P2Y12受體拮抗劑，已被國內(nèi)外臨床診療指南推薦為急性冠脈綜合征（ACS）患者的一線或首選抗血小板藥物。合理使用替格瑞洛，你至少需要知道這四點(diǎn)。

一、作用機(jī)制

血小板與血小板之間的相互黏著，稱為“血小板聚集”。

平時(shí)血小板膜上的GPⅡb/Ⅲa不能與纖維蛋白原結(jié)合。但是，當(dāng)GPⅡb/Ⅲa被激活后，則可與纖維蛋白原結(jié)合，并通過纖維蛋白原與相鄰的血小板相連，使血小板聚集，形成早期血栓。

作用機(jī)制：

替格瑞洛和代謝產(chǎn)物可逆性地抑制血小板P2Y12受體，阻斷ADP對GPⅡb/Ⅲa的激活作用。

氯吡格雷的活性代謝產(chǎn)物不可逆地抑制血小板P2Y12受體，阻斷ADP對GPⅡb/Ⅲa的激活作用。

替羅非班、依替巴肽直接抑制GPⅡb/Ⅲa，阻止纖維蛋白原等與GPⅡb/Ⅲa的結(jié)合。

二、不良反應(yīng)機(jī)制

腺苷注射液

被批準(zhǔn)用于治療陣發(fā)性室上性心動過速，

因?yàn)橄佘湛赡艽偈够蚣又刂夤墀d攣，有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病的患者禁用。

替格瑞洛

除出血外，替格瑞洛常可引起呼吸困難、心動過緩、高尿酸血癥等不良反應(yīng)。

不良反應(yīng)機(jī)制

替格瑞洛升高血中腺苷水平。

腺苷水平升高，不僅可引起呼吸困難、心動過緩，而且可促進(jìn)尿酸合成，導(dǎo)致高尿酸血癥和痛風(fēng)。

腺苷受體拮抗藥氨茶堿、多索茶堿能夠緩解替格瑞洛相關(guān)呼吸困難，且不影響抗血小板效果。

三、與氯吡格雷的區(qū)別

氯吡格雷是前藥，需要在CYP2C19代謝為活性產(chǎn)物，才能發(fā)揮抗血小板作用，因此起效緩慢。

PLATO研究表明：

至少在急性冠脈綜合征（ACS）發(fā)病后最初12個月內(nèi)，替格瑞洛的療效優(yōu)于氯吡格雷。

與氯吡格雷相比，替格瑞洛引起的出血、呼吸困難、心動過緩、尿酸水平升高等不良事件的發(fā)生率較高。

四、合理使用

1.服藥時(shí)間

食物影響小，可在飯前或飯后服用。

2.可碾碎后服用

無法整片吞服的患者，可碾碎后沖服或鼻胃管給藥。

3.漏服處理

替格瑞洛的半衰期約為7小時(shí)，活性代謝產(chǎn)物為9小時(shí)。漏服1次劑量，并不會影響抗血小板效果，無需補(bǔ)服。

4.相互作用

因?yàn)榘⑺酒チ志S持劑量大于100 mg會降低替格瑞洛的臨床療效，因此，阿司匹林維持劑量為75~100 mg/天。

替格瑞洛主要通過CYP3A4代謝，因此應(yīng)避免與CYP3A強(qiáng)抑制劑（伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素）、CYP3A強(qiáng)誘導(dǎo)劑（利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥）聯(lián)用。

替格瑞洛是CYP3A4抑制劑，若與替格瑞洛合用，辛伐他汀、洛伐他汀的給藥劑量不得大于40mg。