抗血小板凝集藥

替格瑞洛是一種新型抗血小板凝集藥，由美國(guó)阿斯利康(AstraZeneca)公司研發(fā)成功，是世界上第一只可逆的結(jié)合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑，該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor2,P2)亞型P2Y12，不需要代謝激活，對(duì)二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩并吡啶類藥物不同，替格瑞洛對(duì)P2Y12受體是可逆抑制劑，所以對(duì)于那些需在先期進(jìn)行抗凝治療后再行手術(shù)的病人尤為適用。阿斯利康公司從1999年開始研制替格瑞洛，歐洲心臟病協(xié)會(huì)（ESC）2009年會(huì)首次公布替格瑞洛的Ⅲ期試驗(yàn)結(jié)果，詳細(xì)敘述比較了其對(duì)急性冠狀動(dòng)脈綜合征(ACS)患者的療效。2009年11月，阿斯利康分別向歐盟和美國(guó)FDA提交了替卡格雷的新藥上市申請(qǐng)。2010年12月其獲得歐盟批準(zhǔn)，用于成年急性冠狀動(dòng)脈綜合征（ACS）患者動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件預(yù)防。2010年12月17日美國(guó)食品和藥品管理局（FDA）再次決定推遲批準(zhǔn)阿斯利康的新抗血小板藥物替格瑞洛(ticagrelor)，F(xiàn)DA發(fā)信給公司要求提供PLATO研究關(guān)于血小板抑制和患者預(yù)后的附加分析。2011年1月替卡格雷正式在歐盟所有成員國(guó)銷售，商品名為Brilique，其規(guī)格是90mg/片，60片裝。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批準(zhǔn)替格瑞洛用于減少急性冠脈綜合征（ACS）患者的心血管死亡和心臟病發(fā)作。迄今替格瑞洛已在41個(gè)國(guó)家獲準(zhǔn)上市，并納入了其中7個(gè)國(guó)家（如英國(guó)）的醫(yī)療補(bǔ)償范圍。