作為一款第三代間變性淋巴瘤激酶（ALK）抑制劑，勞拉替尼已經(jīng)獲得FDA批準(zhǔn)，用于一線(xiàn)及二線(xiàn)以上治療ALK陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌。勞拉替尼是第三代ALK抑制劑，可抑制克唑替尼耐藥的9種突變，具有較強(qiáng)的血腦屏障透過(guò)能力，入腦效果較強(qiáng)，特別適合對(duì)其他ALK耐藥的晚期NSCLC患者。[1]
圖1 勞拉替尼藥品圖
臨床研究
根據(jù)勞拉替尼治療中國(guó)患者的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，接受勞拉替尼治療，整體緩解率為70.1%，其中完全緩解率11.9%；基線(xiàn)存在腦轉(zhuǎn)移的患者，顱內(nèi)病灶的整體緩解率為80.6%，完全緩解率高達(dá)52.8%。而接受過(guò)其它ALK抑制劑治療的患者，接受勞拉替尼治療的整體緩解率為47.6%，其中完全緩解率為4.8%；基線(xiàn)存在腦轉(zhuǎn)移的患者，顱內(nèi)病灶整體緩解率為47.6%，其中完全緩解率為28.6%。
適應(yīng)癥
勞拉替尼單藥適用于間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的治療。
用法用量
勞拉替尼的推薦劑量為每日一次口服100 mg（與食物同服或不同服），直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。應(yīng)整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割藥片。若藥片出現(xiàn)破損、裂紋或其他不完整的情況，請(qǐng)勿服用。每天在大致相同的時(shí)間服用本品。如果錯(cuò)過(guò)了某次劑量，可以補(bǔ)服漏服的劑量，除非距下次給藥時(shí)間在4 小時(shí)以?xún)?nèi)。不要一次服用兩次劑量藥物以補(bǔ)服漏服的劑量。如果在服用勞拉替尼后發(fā)生了嘔吐，不要服用追加劑量，應(yīng)在下一次給藥時(shí)間繼續(xù)服用推薦劑量。
副作用
水腫、周?chē)窠?jīng)病、體重增加、認(rèn)知影響、疲乏、呼吸困難、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、情緒影響和咳嗽。肺炎、呼吸困難、呼吸衰竭、認(rèn)知影響和發(fā)熱、水腫等
注意事項(xiàng)
勞拉替尼禁用于正在服用強(qiáng)效CYP3A 誘導(dǎo)劑的患者。停用強(qiáng)效CYP3A 誘導(dǎo)劑的3 個(gè)血漿半衰期后，開(kāi)始服用本品。服用勞拉替尼的患者可能會(huì)發(fā)生廣泛的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS) 影響。這些影響包括癲癇發(fā)作、精神影響和認(rèn)知功能、情緒（包括自殺想法）、言語(yǔ)、精神狀態(tài)和睡眠改變?？傮w而言，在臨床研究中接受本品100mg 每日一次的476 名患者中，有52％ 發(fā)生了中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] 侯舉,孫吉,歐陽(yáng)麗輝,等.勞拉替尼在ALK陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌中的應(yīng)用[J].中南藥學(xué), 2021, 19(12):6.