地平類是臨床常用的抗高血壓藥物之一，又稱為鈣離子拮抗劑（CCB），降壓藥效果比較穩(wěn)定，是現(xiàn)階段高血壓患者中廣泛使用的一種降壓藥。

地平類分為硝苯地平、硝苯地平緩釋片、硝苯地平控釋片、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等，種類不同，療效也不一樣，主要相同點(diǎn)是通過(guò)擴(kuò)張血管使血壓下降。

地平類藥物簡(jiǎn)史

地平類藥物的分子結(jié)構(gòu)中都有一個(gè)1,4-二氫吡啶環(huán)，因此又被稱為二氫吡啶鈣離子通道阻滯劑，這類化合物最早合成于1882年，1975年硝苯地平才作為一種抗高血壓和抗心臟病藥物投入到臨床使用。

到目前為止，地平類藥物發(fā)展了三代，在治療高血壓等心腦血管疾病領(lǐng)域發(fā)揮重要作用：

代：代表為硝苯地平，使用時(shí)間最長(zhǎng)、最常見、見效快。但由于作用時(shí)間短，需每天多次服用且不良反應(yīng)多，限制了硝苯地平的大量使用。

第二代：常見的藥物有尼索地平、尼莫地平、尼群地平、鹽酸尼卡地平等，作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，較硝苯地平副作用減少，療效較好。

第三代：代表藥物是氨氯地平，為長(zhǎng)效鈣拮抗劑，每天服用一次即可維持24h，穩(wěn)態(tài)血藥濃度，對(duì)治療高血壓和心絞痛均較適宜。

地平類藥物降壓原理

血管平滑肌的收縮有賴于細(xì)胞內(nèi)游離鈣，若抑制了鈣離子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，則可使細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度下降。

地平類藥物可通過(guò)減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量而松弛血管平滑肌，導(dǎo)致動(dòng)脈擴(kuò)張，總外周血管阻力下降進(jìn)而降低血壓。由于外周血管的擴(kuò)張，可引起交感神經(jīng)活性反射性增強(qiáng)而引起心率加快。

地平類藥物降壓效果和幅度相對(duì)較強(qiáng)，適用于高血壓、冠心病、外周血管疾病、心律失常、原發(fā)性肺動(dòng)脈高血壓、神經(jīng)系統(tǒng)疾病等。

相較于其他類的降壓藥，地平類沒有絕對(duì)的禁忌證，相對(duì)禁忌證為快速心律失常、充血性心力衰竭、重度心衰、心源性休克、主動(dòng)脈瓣狹窄。

單藥分析

地平類藥物對(duì)血糖和血脂沒有明顯的影響，對(duì)于老年人的降壓效果也比較好。因?yàn)殁}參與了動(dòng)脈粥樣硬化的病理過(guò)程，如平滑肌增生、脂質(zhì)沉積和纖維化，地平類藥可干擾這些過(guò)程，長(zhǎng)期用藥之后有一定的抗動(dòng)脈硬化的作用。

1、硝苯地平片：

早期的硝苯地平雖然仍常用，但它服用不方便，依從性差，且血壓控制不穩(wěn)定，已不推薦常規(guī)降壓使用?？缮嘞潞徑庾儺愋托慕g痛。

2、非洛地平緩釋片：

主要抑制小動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞外鈣的內(nèi)流，選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈無(wú)此作用，因此不引起體位性低血壓，對(duì)心肌亦無(wú)明顯抑制作用。

該藥在降低腎血管阻力的同時(shí)，不影響腎小球?yàn)V過(guò)率和肌酐廓清率，腎血流量無(wú)變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。

3、尼索地平：

具有親脂性，腦部滲透高。在臨床研究中，尼莫地平通過(guò)改善蛛網(wǎng)膜下腔出血的神經(jīng)功能缺損，治療蛛網(wǎng)膜下腔出血。

尼索地平具有一定的血管選擇性，似乎對(duì)心臟收縮或房室傳導(dǎo)幾乎沒有或沒有抑制作用，用于缺血性心臟病、穩(wěn)定型心絞痛、充血性心力衰竭及原發(fā)性高血壓患者，對(duì)冠心病合并高血壓患者尤為適宜。肝功能不全者減量。

4、尼群地平：

適用于各型高血壓，降壓作用在服用1~2小時(shí)后，持續(xù)6~8小時(shí)；對(duì)冠狀動(dòng)脈及外周血管有較強(qiáng)的選擇性（但易引起水腫）。肝功能受損的患者應(yīng)減少劑量。

5、尼莫地平：

尼莫地平對(duì)腦組織受體有高度選擇性，并且容易透過(guò)血腦屏障，更適合腦血管痙攣、腦供血不足引起的頭痛型高血壓和缺血性突發(fā)性耳聾患者服用。腦水腫、肝功能障礙禁用，嚴(yán)重低血壓、腦水腫禁用。

6、拉西地平：

三代CCB，脂溶性，長(zhǎng)效、藥力強(qiáng)。老年初始劑量減半，有竇房或房室傳導(dǎo)異常者、心臟儲(chǔ)備力不足者、肝功能受損者慎用，不能用于妊娠高血壓。

7、貝尼地平：

適用于原發(fā)性高血壓、心絞痛。能均衡擴(kuò)張腎小球，保護(hù)腎臟。心源性休克、妊娠高血壓不能用。老年初始劑量減半。

8、氨氯地平：

血管選擇性強(qiáng)，與受體結(jié)合和解離速度慢，起效慢，作用時(shí)間長(zhǎng)（CCB類中最長(zhǎng)效的），降壓效果出現(xiàn)在用藥后2~4周。

易出現(xiàn)下肢水腫副作用，繼續(xù)用藥自行消失。負(fù)性肌力作用小，適用于慢性充血性心力衰竭的長(zhǎng)期治療。

9、左旋氨氯地平：

不良反應(yīng)較氨氯地平少，其運(yùn)用于高血壓病已經(jīng)比較成熟，并逐漸拓寬治療領(lǐng)域，在治療心絞痛、左心室肥厚、腦血管疾病、腎小球原發(fā)疾病等方面略有成效。