膀胱過(guò)度活動(dòng)癥(OAB)是一種嚴(yán)重影響患者生活質(zhì)量的常見(jiàn)病,國(guó)際尿控協(xié)會(huì)定義為一種以尿急為特征的癥候群,常伴有尿頻和夜尿癥狀,伴或不伴有急迫性尿失禁,沒(méi)有尿路感染或其他明確的病理改變。據(jù)2011年發(fā)表的數(shù)據(jù)顯示,中國(guó)OAB的總體患病率為6.0%,41歲及以上人群OAB的患病率為11.3%,即每10人中就有超過(guò)1人患有OAB,且隨著年齡的增長(zhǎng)患病率明顯升高。
在OAB的藥物治療歷程中,口服抗膽堿能藥物,如索利那新、托特羅定、非索羅定等獲得了良好的治療效果,在我國(guó),索利那新和托特羅定仍是輕中度OAB患者不可或缺的治療藥物。
然而,該類(lèi)藥物導(dǎo)致的口干、便秘和視物模糊等不良反應(yīng),常使患者難以耐受甚至停藥,患者常在病情穩(wěn)定后中斷治療而癥狀反復(fù)。
因此仍需積極開(kāi)發(fā)治療膀胱過(guò)度活動(dòng)癥的新藥。這時(shí)候,米拉貝隆來(lái)了。
米拉貝隆由日本安斯泰來(lái)制藥公司開(kāi)發(fā),于2011年9月16日在日本上市,2012年6月28日經(jīng)美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)用于治療成年人膀胱過(guò)度活動(dòng)癥(OAB),2018年5月底在中國(guó)市場(chǎng)正式上市。米拉貝隆是個(gè)用于治療膀胱過(guò)度活動(dòng)癥的β3腎上腺素受體激動(dòng)劑類(lèi)藥物,用于治療成年膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者尿急、尿頻和/或急迫性尿失禁的治療。
下面,我們一起來(lái)看一下這種藥有什么特點(diǎn)。
作用機(jī)制
腎上腺素β受體分為β1、β2、β3三個(gè)亞型,β3受體在脂肪組織中廣泛分布,平滑肌組織中也較豐富。
人膀胱中β3受體信使RNA呈高水平表達(dá)。β3受體激動(dòng)劑可與膀胱平滑肌β3受體結(jié)合,導(dǎo)致逼尿肌松弛,從而增加膀胱容量,改善膀胱過(guò)度活動(dòng)的癥狀(如尿急、尿頻和急迫性尿失禁)。
米拉貝隆是一種選擇性腎上腺素β3受體激動(dòng)劑,體內(nèi)對(duì)β3的選擇性分別是β1和β2的150倍和33倍,可明顯松馳膀胱逼尿肌,增加膀胱容量。
有效性
多項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn),米拉貝隆和托特羅定療效相似,但口干和便秘的發(fā)生率低,可明顯改善OAB患者的尿失禁、尿頻與尿急癥狀,能夠堅(jiān)持治療的時(shí)間比托特羅定長(zhǎng)。
米拉貝隆可以顯著改善對(duì)抗膽堿能藥物治療不滿意患者的OAB癥狀,且患者滿意度明顯提升。
安全性
米拉貝隆常見(jiàn)不良反應(yīng)為尿路感染和心動(dòng)過(guò)速,不良反應(yīng)為輕到中度且發(fā)生率低,長(zhǎng)期安全性良好。
臨床中大量數(shù)據(jù)提示有輕微的無(wú)臨床意義的血壓升高,建議應(yīng)該在新使用米拉貝隆的患者中監(jiān)測(cè)血壓,在未控制的高血壓患者(≥180/110mmHg)中禁用米拉貝隆。
米拉貝隆不良反應(yīng)輕微,患者容易接受,長(zhǎng)期用藥安全有效,為膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者提供了新的治療選擇。然而,藥物治療只是一方面,患者還應(yīng)該結(jié)合行為治療,包括生活方式的改變、膀胱訓(xùn)練及盆底肌訓(xùn)練等,才能得到更好的療效。